Cyclosporin A CAS 59865-13-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af ​​de mest erfarne producenter og leverandører af cyclosporin a cas 59865-13-3 i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets cyclosporin a cas 59865-13-3 til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.

Cyclosporin Aer et hvidt eller let gult krystallinsk pulver. Det er normalt i en amorf granulær eller krystallinsk form. Den relative molekylvægt er omkring 1202,6 g/mol, CAS 59865-13-3, og den molekylære formel er C62H111N11O12. Opløselig i organiske opløsningsmidler, med lav opløselighed i vand. Det har høj opløselighed i ethanol, dimethylsulfoxid, ethylacetat, methanol og methanchlorid. Opløseligheden er påvirket af pH-værdien. Under sure forhold er dens opløselighed lavere, mens dens opløselighed stiger under alkaliske forhold. Det er en chiral forbindelse med optisk aktivitet. Dens specifikke rotation er fra +44 grad til +60 grad (baseret på 20 grader C, 589 nm bølgelængde og ethanol). Det er en relativt stabil forbindelse, men kan nedbrydes under lys, høj temperatur og oxidationsforhold. For at bevare dens kemiske stabilitet er det nødvendigt at undgå lys og høje temperaturer under opbevaring. Det er et vigtigt immunsuppressivt lægemiddel med bred klinisk anvendelse. Det hæmmer immunsystemet og bruges til at forhindre afstødning af organtransplantationer, behandling af autoimmune sygdomme og andre medicinske formål.

Cyclosporin Aer et vigtigt immunsuppressivt lægemiddel og har bred klinisk anvendelse. Det hæmmer immunsystemet og bruges til at forhindre afstødning af organtransplantationer, behandling af autoimmune sygdomme og andre medicinske formål.

1. Organtransplantationsafstødning: Det er et af de mest almindeligt anvendte immunsuppressive lægemidler og er meget brugt til at forebygge og behandle afstødning efter organtransplantation. Det reducerer immunsystemets angreb ved at hæmme T-lymfocytaktiviteten og interferere med immuncellesignalering og derved forbedre organoverlevelsesraten.

 

2. Behandling af autoimmune sygdomme: det bruges også til at behandle en række autoimmune sygdomme, såsom reumatoid arthritis, systemisk lupus erythematosus, psoriasis osv. Det reducerer inflammation og immunresponser ved at hæmme overaktiveringen af ​​immunsystemet og derved reducere autoimmune sygdomme.

3. Behandling af hudsygdomme: det har vist betydelig effektivitet til behandling af visse alvorlige hudsygdomme. For eksempel bruges det til at behandle psoriasis, genstridigt eksem, pustulose og så videre. Det forbedrer hudsymptomer ved at hæmme immunsystemets aktivitet, reducere inflammation og unormal spredning af immunceller.

 

4. Behandling af oftalmologiske sygdomme: Det har også vigtige anvendelser inden for oftalmologi. Det bruges til at behandle øjenbetændelsessygdomme såsom tørre øjne syndrom. Det kan lindre den inflammatoriske reaktion af øjenvæv, fremme tåresekretion og forbedre vådheden af ​​øjenoverfladen.

5. Behandling af nyresygdomme: Det har også visse anvendelser i behandlingen af ​​nyresygdomme. Det bruges til at behandle immunrelaterede nyresygdomme såsom primær glomerulonefritis og IgA nefropati. Det kan lindre inflammatorisk nyrerespons og hæmme immunsystemets angreb på nyrerne og derved bremse sygdomsprogression.

 

6. Andre anvendelser: Ud over de ovennævnte hovedanvendelser er det også blevet undersøgt til behandling af andre sygdomme, såsom Behcets sygdom, systemisk sklerose, lungefibrose osv.

Det skal bemærkes, at det er et kraftigt immunsuppressivt lægemiddel, som kræver streng kontrol af dosering og overvågning af patienters immunstatus. Det kan forårsage en række bivirkninger, såsom nyreinsufficiens, hypertension, leverdysfunktion, øget risiko for infektion osv. Derfor, når du brugerCyclosporin A, bør det udføres under vejledning af en klinisk læge og regelmæssigt testes og overvåges.

Den samlede syntese af det kan spores tilbage til 1982, hvor KC Nicolaou et al. først rapporterede sin Total syntese rute. Denne syntese involverer over 60 kemiske trin og kræver snesevis af mellemprodukter at fuldføre. Jeg vil kort introducere nogle centrale syntesestrategier. Den samlede syntese omfatter hovedsageligt følgende trin:

Selvom dette kun er en kort oversigt, kan du få mere detaljeret information ved at konsultere relevant litteratur. Bemærk venligst, at syntesen afCyclosporin Aer en kompleks og udfordrende opgave, der skal udføres under professionelle laboratorieforhold og drives af syntetiske kemikere eller professionelle forskere.

Cyclosporin A(Ciclosporin A) er en naturlig cyklisk peptidforbindelse. Dens molekylære formel er C62H111N11O12, og dens relative molekylvægt er omkring 1202,61 g/mol.

Dens molekylære struktur har et komplekst cyklisk peptidskelet og indeholder flere aminosyrerester (D-Ala, D-Leu, Gly, D-MeLeu, D-Val, L-Val, L-Thr, L{{6}{}Ala, L-Ala, L-Ala, L-Ala, L-Ala, L{6}}Ala{8} ikke-protein aminosyre N-methylacrylamid (N-MeAla).

Produktets struktur bestemmer dets biologiske aktivitet i immunsystemet. Det hæmmer aktiveringen af ​​T-lymfocytter ved at binde sig til proteiner i immunceller og udøver derved en immunsuppressiv effekt. På grund af dets immunsuppressive og anti-inflammatoriske egenskaber bruges det i vid udstrækning i immunsuppressiv terapi efter organtransplantation, behandling af autoimmune sygdomme og behandling af nogle inflammatoriske hudsygdomme.

Navnet på Ciclosporin A refererer til dets molekylære struktur og kilde:
Udtrykket "cyclosporin" refererer til en type cyklisk peptid, der tilhører denne klasse af forbindelser. Cykliske peptider er cirkulære strukturer dannet af aminosyrerester, normalt forbundet med peptidbindinger mellem amino- og carboxylgrupper. Og 'A' repræsenterer det første opdagede medlem af denne type forbindelse.
Det specifikke navn "Cyclosporin" er for at skelne det fra andre Ciclosporin-derivater, såsom Cyclosporin B, Cyclosporin C osv. Disse derivater har strukturelle forskelle, men de har alle lignende farmakologiske egenskaber som produktet.
Den blev først isoleret fra en svamp (Tolypocladium inflatum). Det er et naturligt produkt. Derfor indebærer 'cyclosporin' også sin naturlige kilde.
Samlet set afspejler navnet 'It' den cykliske peptidstruktur, identitet og naturlige oprindelse af forbindelsen. Denne navngivningsmetode er almindelig inden for kemi og har til formål at give information om forbindelsernes struktur og karakteristika.

Kernemekanisme og klinisk værdi lægger grundlaget for udvikling

 

Cyclosporin A (CsA), som et naturligt cyklisk polypeptid-immunsuppressivt middel, danner et kompleks med intracellulært cyclosporinbindende protein (Cyp) for specifikt at hæmme aktiviteten af ​​calcineurin, hvilket blokerer de vigtigste signalveje (såsom NFAT-dephosphorylering) for T-celleaktivering. Dette resulterer i hæmning af cytokin-transkription (såsom IL-2) og opnår præcis immunsuppression. Denne mekanisme gør det til et "milepælslægemiddel" inden for organtransplantation, hvilket markant øger den etårige overlevelsesrate for organer som nyrer, lever og hjerter til over 80 %, samtidig med at forekomsten af ​​akut afstødning reduceres til under 20 %. Dens selektive hæmning af hjælper-T-celler (Th) uden at påvirke hæmningen af ​​T-celler (T'er) reducerer risikoen for knoglemarvssuppression forbundet med traditionelle immunsuppressiva, og dens kliniske sikkerhedsfordel er fremtrædende.

Fremtidige retninger drevet af teknologisk innovation

 

Udvikling af ny lægemiddelformulering

Nanokrystalteknologi øger biotilgængeligheden af ​​CsA til 2-3 gange den for traditionelle formuleringer og reducerer administrationshyppigheden (fra to gange dagligt til én gang om ugen), hvilket forbedrer patientens compliance.

Strukturelt optimerede lægemidler

Ikke-immunsuppressive derivater (såsom NIM811), der er udviklet baseret på CsA-strukturen, bevarer den mPTP-hæmmende effekt, mens de eliminerer immunotoksicitet og er gået ind i fase II kliniske forsøg til myokardiebeskyttelse.

Innovativ kombinationsterapi

Kombinationsterapien af ​​CsA med nye immunmodulerende midler såsom JAK-hæmmere og PD-1-antistoffer er ved at blive undersøgt, hvilket forventes at bryde igennem flaskehalsen af ​​enkelt-lægemiddel-effektivitet.

Cyclosporin A's opdagelse markerede et skelsættende øjeblik inden for immunologi, hvilket muliggjorde hidtil uset succes inden for organtransplantation og autoimmunterapi. På trods af dets nefrotoksiske og onkogeniske risici forbliver CsA et vigtigt værktøj, med igangværende forskning fokuseret på at øge sikkerheden, udvide indikationer og udnytte biosimilars til at forbedre global adgang. Efterhånden som personlig medicin og nye leveringssystemer udvikler sig, vil CsA's arv som et banebrydende immunsuppressivt middel bestå og forme fremtiden for immun-medieret sygdomshåndtering i de kommende årtier.

Populære tags: cyclosporin a cas 59865-13-3, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg