Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af nystatin tabletter 100mg i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets nystatin tabletter 100mg til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Nystatin tabletter 100mger et polyen antifungalt oralt præparat, der primært anvendes til behandling af gastrointestinal candidiasis, såsom orale, esophageale og tarminfektioner. Dens kernekomponent, nystatin, udøver bakteriedræbende virkninger ved at binde sig til steroler i svampemembraner, forstyrre membanepermeabiliteten og forårsage lækage af cellulært indhold. Det er meget følsomt over for almindelige patogene svampe som Candida, Cryptococcus og Aspergillus. Dette lægemiddel er en sukkerovertrukket tablet, der fremstår gul eller brunlig gul efter fjernelse af belægningen. Det skal forsegles og opbevares i et tørt miljø ved ikke mere end 20 grader, væk fra lys. Holdbarheden er normalt 24 måneder.
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
Vores produktform
Nystatin +. COA
Lægemiddelklassificering og kemisk essens:
Tilhører polyenmakrolide antifungale antibiotika,Nystatin tabletter 100mgkemisk struktur omfatter konjugerede polyensidekæder og lactonringskelet. Denne struktur giver den enestående antifungal aktivitet: Det konjugerede dobbeltbindingssystem kan indsættes i sterolstrukturen af svampemembraner, mens lactonringen giver strukturel stabilitet. Hovedingredienserne i lægemidlet omfatter nystatin A1, A3 og polymyxin B, som synergistisk forbedrer det antifungale spektrum og effektivitet.
Kernevirkningsmekanisme: Sterolbinding og membranpermeabilitetsændringer
1. Sterolspecifik binding
Nystatin binder sig specifikt til ergosterol i svampemembraner gennem sin polyenstruktur. Ergosterol er en nøglekomponent i svampemembraner, der er ansvarlig for at opretholde membranens flydende og integritet. Det konjugerede dobbeltbindingssystem i lægemiddelmolekyler er indlejret i den hydrofobe region af ergosterol på en π - π-stabling måde, hvilket danner et stabilt kompleks. Denne binding har høj selektivitet, og kolesterol i pattedyrs membraner kan ikke effektivt binde til Nystatin på grund af rumlige konformationelle forskelle, hvilket forklarer lægemidlers selektive toksicitet over for svampe.
2. Katastrofale ændringer i membranpermeabilitet
Dannelsen af sterollægemiddelkomplekser fører til følgende strukturelle skader på svampemembraner:
Mikroporedannelse: Det kombinerede kompleks forårsager lokal rekonstruktion af membanelipid-dobbeltlaget og danner ikke-selektive ionkanaler med en diameter på ca. 1-2 nm.
Dysregulering af lipidarrangementet: Lægemiddelindsættelse forstyrrer det regelmæssige arrangement af membanelipider, hvilket fører til øget membanefluiditet og tab af barrierefunktion.
Konformationelle ændringer i membaneproteiner: Transportører og enzymer, der er indlejret i membranen, bliver inaktive på grund af ændringer i membranmiljøet, hvilket yderligere forstyrrer cellulær metabolisme.
Disse ændringer udløser ukontrolleret efflux af nøgleioner og små molekyler i cytomembranen:
Kaliumiondepletering: Den intracellulære K ⁺-koncentration falder kraftigt fra omkring 140 mM til<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
ATP-lækage: ATP produceret af mitokondrier lækker direkte gennem membranporer, og intracellulære ATP-niveauer falder med mere end 80 % inden for 30 minutter.
Tab af metaboliske mellemprodukter: Aminosyrer som glutamat og asparaginsyre samt sukkermetaboliske mellemprodukter som glucose-6-phosphat flyder ud og blokerer for energiproduktionsvejen.
3. Kaskadereaktion af cytomembrandød
Afbrydelse af membranintegritet udløser flere cytomembrandødsveje:
Permeativ hævelse: Vandmolekyler trænger ind i cytomembraner gennem membaneporer, hvilket forårsager en 30-50% stigning i cytomembranvolumen og fører i sidste ende til membranbrud.
Oxidativt stress: Lækket ATP nedbrydes af ekstracellulær ATPase til adenosin, som aktiverer NADPH-oxidase gennem purinreceptorer, der producerer superoxidanion (O ₂⁻) og hydrogenperoxid (H ₂ O ₂).
Apoptose-lignende program: Tab af mitokondrielt membranpotentiale fører til frigivelse af cytochrom c, aktivering af caspase-kaskadereaktion og initiering af DNA-fragmentering.
1. Dosis effekt forhold
In vitro-forsøg har vist, at Nystatin har en minimal hæmmende koncentration (MIC) på 0,5-2 μg/mL og en minimumsbaktericid koncentration (MBC) på 1-4 μg/mL mod Candida albicans. Lægemiddelkoncentrationen og den bakteriedræbende virkning udviser en bifasisk kurve:
Lav koncentration (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μ g/mL): inducerer hurtig cytomembanedød, dræber over 90 % af svampecytomembraner inden for 30 minutter.
2. Tidseffektkurve
Efter oral administration danner lægemidlet et miljø med høj koncentration i den lokale mave-tarmkanal:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 timer.
Tarminfektion: Maksimale koncentrationer (ca. 10-20 μg/g væv) nås i terminal ileum og colon 2-4 timer efter oral administration og varer i 12-24 timer.
3. Antifungalt spektrum
Nystatin har en potent dræbende effekt på følgende svampe:
Candida-slægt: Candida albicans, Candida tropical, Candida glat (MIC-område 0,125-2 μg/mL)
Cryptococcus slægt: Cryptococcus neoformans (MIC 0,5-4 μ g/mL)
Aspergillus slægt: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1-8 μ g/mL)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μ g/mL)
Hudringorm: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0,25-4 μ g/mL)
Det viser også moderat følsomhed over for bifasiske svampe (såsom Clostridium perfringens og Dermatitis blastogenes) og visse mørkfarvede svampe (såsom Peyers pletter).
Mekanismer for lægemiddelresistens og reaktionsstrategier
1. Mekanisme for lægemiddelresistens
Kliniske observationer har vist, at lang-brug afnystatin tabletter 100mgkan inducere følgende modstandsmekanismer:
Opregulering af ergosterolsyntese: Overekspression af ERG11-genet fører til en 3-5 gange stigning i ergosterolproduktionen, hvilket kompetitivt hæmmer lægemiddelbinding.
Membranpumpeudstrømning: Overekspression af ATP-bindende kassettetransportører såsom CDR1 og MDR1 pumper lægemidler ud af cytomembranen.
Ændringer i membransammensætning: Nogle lægemiddel-resistente stammer reducerer lægemiddelbindingsaffiniteten ved at øge sfingolipidindholdet eller ændre membranlipidmætning.
Biofilmdannelse: Candida albicans biofilm kan reducere lægemiddelpenetration med 50-80% og øge MIC med 16-32 gange.
2. Kliniske mestringsstrategier
Kombinationsterapi: Når det bruges i kombination med fluconazol, kan det overvinde biofilmbarrierer og have et in vitro synergistisk indeks (FIC) på mindre end 0,5.
Pulsadministration: Brug af intermitterende-højdosisbehandling (såsom 2 millioner enheder én gang dagligt) kan reducere modstandsudvælgelsestrykket.
Lokal forstærker: Kombineret med EDTA kan det chelatere calciumioner for at ødelægge biofilmmatrixen og forbedre lægemiddelpenetration.
Nystatin udøver antibakterielle virkninger ved selektivt at forstyrre svampemembraner. De konjugerede dobbeltbindinger i dens polyenstruktur kan danne komplekser med det konjugerede dobbeltbindingssystem af ergosterol, hvilket fører til afbrydelse af membanestruktur og øget permeabilitet. Denne proces er meget selektiv, da humane membaner ikke indeholder ergosterol, så Nystatin har ingen direkte toksicitet over for værtscytomembraner.
Oral absorption: Nystatin absorberes næsten ikke af mave-tarmkanalen efter oral administration, og dets biotilgængelighed er ekstremt lav (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Lokaliseret infiltration:
Øjendråber: Efter topisk administration forbliver lægemidlet hovedsageligt i konjunktivalsækken, hvilket gør det vanskeligt at trænge ind i hornhinden og komme ind i øjets forkammer. Derfor er det ineffektivt mod dybt-siddende infektioner såsom intraokulær inflammation og er kun egnet til svampeinfektioner på overfladen af hornhinden eller bindehinden.
Orale dråber: kan danne en beskyttende film i mundhulen, der virker direkte på det inficerede område, med høj lokal koncentration og lang varighed.
Metabolisme og udskillelse: Ikke-absorberede lægemidler udskilles gennem fæces uden lever- eller nyrefunktionsafhængighed, så patienter med lever- eller nyresvigt behøver ikke at justere dosis.
Nystatin tabletter 100mghar en kraftig hæmmende effekt på følgende svampe:
Candida-slægten: Candida albicans, C. tropicalis, etc., er et af de foretrukne lægemidler til behandling af oral candidiasis (trøske) og vaginal candidiasis.
Cryptococcus slægt: Det har en vis aktivitet mod Cryptococcus neoformans, men fluconazol eller amphotericin B er mere almindeligt anvendt klinisk.
Andre svampe: Nogle dermatofytter (såsom Trichophyton epidermidis) er følsomme over for Nystatin, men deres kliniske anvendelse er begrænset.
Det skal bemærkes, at-lang tids brug af Nystatin kan føre til svamperesistens, især hos immunkompromitterede patienter. Derfor anbefales det at kombinere andre antisvampemidler (såsom fluconazol øjendråber) til behandling af alvorlige infektioner.
Farmakokinetiske karakteristika og klinisk betydning
1. Absorption og distribution
Oral absorption: Absorberes næsten ikke af mave-tarmkanalen, med en biotilgængelighed på<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Organisatorisk fordeling: Høje koncentrationer (10-50 μg/g) opnås i slimhinden i spiserøret, maven, tyndtarmen og tyktarmen, med serumkoncentrationer<0.1 μ g/mL.
Penetrationsevne: ude af stand til at trænge igennem sund hud eller slimhindebarrierer, men kan trænge ind i inflammatoriske læsioner (såsom ulcererede overflader af candidal esophagitis).
2. Metabolisme og udskillelse
Metabolisk vej: Tarmmikrobiotaen kan hydrolysere omkring 10 % af lægemidlerne til inaktive metabolitter.
Udskillelsesmetode: Over 95 % udskilles i sin oprindelige form gennem afføring, med en halveringstid på 6-8 timer.
Særlige populationer: Patienter med nedsat leverfunktion behøver ikke at justere dosis, og patienter med nedsat nyrefunktion behøver ikke at justere dosis, da medicinen ikke udskilles gennem nyrerne.
Klinisk anvendelse og effektbevis
1. Indikationer, brug og dosering
Oral candidiasis: Tag oralt, 500000 enheder (1 tablet) hver gang, 4 gange dagligt, med et behandlingsforløb på 7-14 dage.
Esophageal candidiasis: Oral administration, 1 million enheder (2 tabletter) hver gang, 3 gange dagligt, med et behandlingsforløb på 14-21 dage.
Intestinal candidiasis: Oral administration, 1-2 millioner enheder (2-4 tabletter) hver gang, 3 gange dagligt, med et behandlingsforløb på 14-28 dage.
Forebyggende medicin: Immunsupprimerede patienter (såsom organtransplanterede) kan tage 500.000 enheder oralt om dagen for at forhindre Candida-infektion.
2. Bevis på terapeutisk effekt
Oral infektion: Randomiserede kontrollerede forsøg viste, at på den 5. behandlingsdag nåede den kliniske symptomlindring 85 % og svampeclearance rate var 92 %.
Spiserørsinfektion: Endoskopisk undersøgelse viste, at efter 2 ugers behandling var sårhelingsraten 78 %, og forsvindingsraten for den falske membane var 91 %.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Lægemiddelinteraktioner og kompatibilitetstabu
1. Betydelig interaktion
Saccharomyces boulardii: Cystatin kan hæmme aktiviteten af dette probiotikum, og kombinationen af de to kræver et interval på mindst 2 timer.
Voclosporin: kan øge risikoen for nefrotoksicitet og kræver overvågning af blodkreatinin og elektrolytter.
Antacida: Antacida indeholdende aluminium og magnesium kan reducere lægemiddelopløseligheden, og det anbefales at tage dem hver time.
2. Kompatibilitetstabu
Alkohol: Kan øge mave-tarm-irritation, alkoholforbrug bør undgås under behandlingen.
Fedtrig kost: kan forsinke mavetømning, men påvirker ikke lægemiddelabsorptionshastigheden.
Nystatin tabletter 100mgspecifikt forstyrre sterolstrukturen af svampemembraner, hvilket forårsager katastrofale ændringer i membanepermeabilitet og i sidste ende fører til cytomembrandød. Dens unikke kemiske struktur giver den meget selektiv toksicitet over for svampe, og dens ikke-absorberbare natur, når den tages oralt, gør den til den foretrukne behandling for gastrointestinal candidiasis.
Populære tags: nystatin tabletter 100mg, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg