Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en af de mest erfarne producenter og leverandører af fluconazol tabletter 150mg i Kina. Velkommen til engros bulk højkvalitets fluconazol tabletter 150mg til salg her fra vores fabrik. God service og rimelige priser er til rådighed.
Fluconazol tabletterer et bredspektret -triazol-svampemiddel, der udøver terapeutiske virkninger ved at hæmme syntesen af ergosterol på svampecellemembraner, hvilket blokerer nøgleforbindelser i svampevækst og -reproduktion. Dens kernefordel ligger i dens orale biotilgængelighed på over 90%, stærke vævspenetration og brede fordeling i spyt, cerebrospinalvæske, urin, hud og slimhinder, hvilket gør den velegnet til behandling af systemiske svampeinfektioner.
I kliniske applikationer er det et af de foretrukne lægemidler til Candida-infektion. For mucosal candidiasis, såsom oropharyngeal candidiasis, esophageal candidiasis og vaginal candidiasis, kan en enkelt 150 mg-kur hurtigt lindre symptomerne. Periodisk vedligeholdelsesterapi kan reducere tilbagefaldsraten betydeligt hos patienter med tilbagevendende infektioner. Til invasiv candidiasis, såsom candidæmi, intra-abdominale infektioner og infektioner i centralnervesystemet, gør blod-hjernebarrieren det til et nøglelægemiddel til behandling af meningitis. Den indledende høje dosis (800 mg) kombineret med efterfølgende dosisjusteringer kan effektivt fjerne bakteriæmi og forhindre tilbagefald.
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
| Produktnavn | Fluconazol gel | Fluconazol tablet | Fluconazol Suspension | Fluconazol injektion | Fluconazol kapsel |
| Produkttype | Gel | Tabletter | Flydende | Indsprøjtning | Kapsler |
| Produktets renhed | Større end eller lig med 99 % | Større end eller lig med 99 % | Større end eller lig med 99 % | Større end eller lig med 99 % | Større end eller lig med 99 % |
| Produktspecifikationer | Kan tilpasses | Kan tilpasses | Kan tilpasses | Kan tilpasses | Kan tilpasses |
| Produktpakke | Kan tilpasses | Kan tilpasses | Kan tilpasses | Kan tilpasses | Kan tilpasses |
Vores produktform
Fluconazol +. COA
 |
||
Analysecertifikat |
||
|
Sammensat navn |
Fluconazol | |
|
CAS-nr. |
86386-73-4 | |
|
Grad |
Farmaceutisk kvalitet | |
|
Mængde |
Tilpasset | |
|
Emballage standard |
Tilpasset | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Parti nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janth 2025 |
|
|
EXP |
8 janth 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analyse resultat |
|
Udseende |
Hvidt eller næsten hvidt pulver |
Overensstemmende |
|
Vandindhold |
Mindre end eller lig med 4,5 % |
0.30% |
| Tab ved tørring |
Mindre end eller lig med 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhed (HPLC) |
Større end eller lig med 99,0 % |
99.5% |
|
Enkelt urenhed |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester ved antændelse |
<0.20% |
0.064% |
|
Samlet antal mikroorganismer |
Mindre end eller lig med 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre end eller lig med 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (af GC) |
Mindre end eller lig med 5000 ppm |
400 ppm |
|
Opbevaring |
Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted ved -20 grader |
|
|
|
||
Fluconazol tabletter, som den første generation af triazol-svampemidler, udøver bredspektret-svampehæmmende virkning ved at hæmme syntesen af ergosterol på svampecellemembraner, især meget følsomme over for Candida-arter. Dets orale biotilgængelighed er over 90% med stærk vævsgennemtrængning og kan distribueres bredt i spyt, sputum, cerebrospinalvæske, urin og dermis, hvilket gør det til et kernelægemiddel til behandling af Candida-infektioner.
1. Mucosal candidiasis
(1) Oral, pharyngeal og esophageal candidiasis
Voksenplan: 200-400mg den første dag, 100-200mg/dag derefter, med et forløb på 14-21 dage. For HIV-smittede personer eller kemoterapipatienter bør behandlingsforløbet forlænges indtil 7 dage efter, at symptomerne er helt aftaget.
Børneplan: 3-6 mg/kg/dag, maksimal dosis overstiger ikke 400 mg/dag. For tidligt fødte børn kræver halvering af dosis og forlængelse af doseringsintervallet på grund af umodent leverenzymsystem.
Specielt scenarie: Dental stomatitis kræver desinfektion af ledproteser (såsom iblødsætning i 2 % natriumbicarbonat), og patienter med esophageal stenose kræver endoskopisk dilatation kombineret med fluconazolterapi.
(2) Candidiasis i det reproduktive system
Vaginal candidiasis: Helbredelsesraten for en enkelt 150 mg-kur er 85 % -90 %. Ved tilbagevendende infektioner (større end eller lig med 4 episoder om året),
150 mg en gang om ugen i 6 måneders vedligeholdelsesterapi kan bruges i kombination med lokal vaginal medicin (såsom clotrimazol suppositorier) for at forbedre effektiviteten.
Candidal balanitis: 150 mg enkelt oral dosis kombineret med topisk svampedræbende creme (såsom terbinafincreme), terapiforløb 3-5 dage, seksuelle partnere skal behandles synkront for at reducere risikoen for tilbagefald.
Kronisk atrofisk oral candidiasis: 50-100 mg/dag, 2-4 ugers behandling og basale sygdomme som diabetes skal kontrolleres.
(3) Candidiasis i urinsystemet
Asymptomatisk candidiasis urin: 200 mg/dag, behandlingskur 7-14 dage, blærekateterrelateret infektion skal udelukkes.
Pyelonefrit og blærebetændelse: 400mg/dag, terapiforløb 2-4 uger, kombineret med nyresten, kirurgisk stenfjernelse er påkrævet.
Dialysepatienter: Juster dosis baseret på resterende nyrefunktion, og suppler 25 % af dosis efter hæmodialyse.
2. Invasiv candidiasis
Blodgennemstrømningsinfektion (candidæmi)
Indledende behandling: For patienter med ikke-neutropeni er den første dosis 800 mg, efterfulgt af 400 mg dagligt; Patienter med neutropeni skal kombinere amphotericin B liposomer (3-5 mg/kg/dag).
Konsolideringsterapi: Fortsæt terapien i 14 dage efter, at blodkulturen er blevet negativ, med et samlet terapiforløb på mere end eller lig med 2 uger.
Særlig belastning: Glat Candida-infektion skal øges til 800 mg/dag og behandlingsforløbet forlænges til 4 uger.
intraabdominal infektion
Lever- og miltcandidiasis: 400mg/dag kombineret med kirurgisk debridering, terapiforløb 6-12 uger, regelmæssig monitorering af leverultralyd og CT er påkrævet.
Peritonitis: 200-400mg/dag, terapiforløb 2-4 uger, patienter med samtidig abdominal dræning har brug for lokal skylning (såsom 2% fluconazolopløsning).
infektion i centralnervesystemet
Meningitis: Den første dosis er 800 mg, efterfulgt af 400-800 mg/dag. Cerebrospinalvæskekoncentrationen kan nå 60% -80% af plasmakoncentrationen, og behandlingsforløbet er 6-8 uger.
Hjerneabsces: Kræver kombineret kirurgisk punkturdræning, 400 mg/dag, behandlingsforløb 8-12 uger og regelmæssig opfølgning af hoved-MR.
knogle- og ledinfektioner
Vertebral candidiasis: 400 mg/dag kombineret med laminektomi i 6-12 måneder, med regelmæssig overvågning af erytrocytsedimentationshastighed og CRP.
Gigt: 200-400mg/dag, terapiforløb 4-6 uger, stop medicin efter ledhulestikning væskekultur bliver negativ.
1. Lægemiddelresistensmekanisme
ERG11-genmutation: forårsager strukturelle ændringer i målenzymet 14 - demethylase, hvilket reducerer fluconazolaffiniteten.
Overekspression af effluxpumper: opregulering af CDR1 og MDR1 gener øger lægemiddel efflux.
Biofilmdannelse: Glat Candida biofilm kan øge fluconazol MIC med 32-64 gange.
2. Reaktionsplan
kombinationsterapi
Fluconazol tabletter(400 mg/dag) kombineret med amphotericin B (0,5 mg/kg/dag) bruges til at behandle glat candidal meningitis.
Fluconazol (800 mg/dag) kombineret med flucytosin (25 mg/kg hver 6. time) bruges til at behandle Candida albicans endocarditis.
Lægemiddelerstatning
Echinococcin (såsom en startdosis på 70 mg caspofungin efterfulgt af 50 mg/dag) er det foretrukne alternativ.
Fluconazol (6mg/kg q12h belastning, efterfulgt af 4mg/kg q12h) blev administreret til individer co-inficeret med Aspergillus.
kirurgisk indgreb
Candidal endokarditis kræver kombineret klapudskiftningskirurgi efterfulgt af fortsat antifungal behandling i 6 uger postoperativt.
Kirurgisk punktering og dræning er påkrævet for lever- og miltabscesser for at reducere bakteriel belastning.
1. Højrisikopopulation
hæmatologisk malignitet
Under induktionskemoterapi for akut leukæmi kan 200 mg/dag reducere forekomsten af invasive svampeinfektioner med 30 %.
Recipient of allogeneic hematopoietic stem cell transplantation: 400mg/day starting 3 days before transplantation until neutrophil recovery (ANC>500/μ L).
Fysisk organtransplantation
200mg/dag efter levertransplantation, med en forebyggelsesperiode på 3-6 måneder.
Nyretransplanterede patienter kan nedgraderes til 100 mg/dag, og blodets lægemiddelkoncentration skal overvåges.
ICU patienter
For dem, der modtager mekanisk ventilation i mere end 7 dage og har en APACHE II-score på mere end 20 point, anbefales 200 mg/dag for at forhindre VAP-relateret candidiasis.
Severe burn patients (TBSA>30%) kræver kombineret forebyggelse med echinocandiner.
2. Planlæg optimering
Dosisjustering
Obese patients (BMI>30) bør beregne deres dosis baseret på deres ideelle kropsvægt for at undgå lægemiddelakkumulering.
Patienter med leversvigt skal forlænge doseringsintervallet til én gang hver 48. time.
Kursusledelse
Prevention of recurrence of cryptococcal meningitis in HIV patients: 200mg/day lifelong maintenance, CD4+T cell count>200/μ L i 6 måneder og viral load<50 copies/mL can be discontinued.
Tilbagevendende vaginal candidiasis: 150 mg en gang om ugen i 6 måneder, kombineret med vaginale probiotika (såsom lactobacillus suppositorier) kan forbedre helbredelseshastigheden.
Lægemiddelfølsomhedstest: Candida-lægemiddelfølsomhedstest bør udføres før behandling for at vejlede præcis medicinering.
Therapeutic drug monitoring (TDM): Severely infected individuals need to monitor their blood drug concentration, with a target trough concentration>10 mg/l.
Adverse reaction management: Hepatotoxicity (ALT>3 gange ULN) kræver øjeblikkelig seponering af medicin og afgiftning med N-acetylcystein; Allergisk reaktion (Stevens Johnson syndrom) kræver permanent seponering af medicin og overførsel til intensivafdeling for behandling.
Tværfagligt samarbejde: Komplekse infektioner kræver fælles udvikling af infektions-, kirurgi- og billeddiagnostiske afdelinger for at udvikle en plan, såsom candidal endokarditis, der kræver deltagelse af hjertekirurgiske, kardiologiske og mikrobiologiske afdelinger.
Fluconazol tabletter, som hjørnestenslægemidlet til behandling af Candida-infektioner, kræver omfattende overvejelser af infektionsstedet, værtsfaktorer og resistensrisici for deres rationelle brug. Ved præcis dosisjustering, tæt overvågning af bivirkninger og rettidig håndtering af lægemiddelinteraktioner kan de kliniske fordele maksimeres, og behandlingsrisici kan reduceres. I fremtiden, med udviklingen af nanomedicin og-dybdegående farmakokinetisk forskning, forventes dets kliniske anvendelsesområde at udvide sig yderligere.
Den økologiske niche af tarmmikrobiota og den 'ikke-selektive' virkning af Fluconazol-tabletter
Som et af de mest komplekse økosystemer i den menneskelige krop er tarmmikrobiomet sammensat af bakterier, svampe, vira og arkæer. Selvom svampegruppen kun udgør 0,1 % -1 % af den samlede mikrobielle population, spiller den en afgørende rolle i energimetabolisme, immunregulering og sygdomsforekomst. Fluconazol, som et tredje-generations-triazol-antisvampemiddel, udøver bredspektrede antifungale virkninger ved at hæmme svampecellemembransyntese. Imidlertid kan dens "ikke-selektive" egenskaber have en dyb indvirkning på tarmsvampens niche.
Økologiske nichekarakteristika for tarmsvampesamfund: dynamisk balance mellem plads, ernæring og interaktion
Rumlig niche: hierarkisk fordeling og fysiske barrierer
Fordelingen af tarmsvampe udviser betydelig regional specificitet. Tyndtarmen er hovedsageligt sammensat af Candida-arter (såsom Candida albicans) på grund af høj iltkoncentration, rigelige antimikrobielle peptider (såsom forsvarsfaktorer) og lav svampetæthed; Tyktarmen bliver på den anden side hovedstedet for svampekolonisering på grund af et fald i iltgradient og fortykkelse af slimlaget. Phyla Bacteroidetes og Firmicutes danner et komplekst symbiotisk netværk med svampe. For eksempel er blindtarmen og tyktarmsfolderne rige på slim, hvilket giver en økologisk niche for mucinnedbrydende bakterier såsom Akkermansia muciniphila, mens de tiltrækker svampe såsom Cryptococcus for at opnå næringsstoffer ved at udskille proteaser for at nedbryde slim.
Sagssupport:
Lasermikrodissektionsteknologi viser, at forekomsten af svampe i tyktarmskrypterne hos mus er 3-5 gange højere end i fordøjelsesprodukter og er signifikant positivt korreleret med phyla Bacteroidetes og Firmicutes.
I humane kolonbiopsiprøver er der et synergistisk metabolisk forhold mellem slimhindeassocierede svampesamfund (såsom Malassezia) og bakteriesamfund (såsom Actinobacteria), som i fællesskab regulerer værtens immunrespons.
Ernæringsniche: konkurrence om kulstofkilder og metaboliske interaktioner
Tarmsvampe og bakterier danner en dynamisk ligevægt gennem konkurrence om kulstofkilder og udveksling af metabolitter. For eksempel kan Candida albicans hurtigt formere sig ved hjælp af simple kulstofkilder som glucose og lactose, mens Cryptococcus er afhængig af komplekse polysaccharider (såsom fucoidan i slim) som energikilde. Derudover regulerer svampe tarmens pH og påvirker bakteriesamfundets struktur ved at udskille organiske syrer såsom eddikesyre og propionsyre; Bakterier producerer kortkædede fedtsyrer (SCFA'er) ved at nedbryde kostfibre, som hæmmer svampeovervækst.
Sagsstøtte
I forsøget på Aedes albopictus larver resulterede fluconazolbehandling i en 50 % reduktion af tarmsvampe (såsom Cryptococcus) og en 40 % stigning i bakterier (såsom Bacteroidetes), hvilket indikerer en ernæringsmæssig konkurrence mellem svampe og bakterier.
Efter transplantation af normal tarmmikrobiota fra larver til fluconazolbehandlingsgruppen steg larvernes overlevelsesrate fra 52 % til 79 %, hvilket indikerer den afgørende rolle, som svampebakteriel interaktion spiller i værtens sundhed.
Immun niche: dobbelt regulering af tolerance og inflammation
Tarmsvampe opretholder immuntolerance ved at interagere med værtsimmunceller såsom dendritiske celler og Treg-celler gennem mønstergenkendelsesreceptorer (PRR'er). For eksempel kan - glucan fra Candida albicans aktivere Dectin-1 receptoren, inducere IL-10 sekretion og hæmme overdreven inflammation; Kapselpolysacchariderne af Cryptococcus fremmer Treg-celledifferentiering og øger immuntolerance gennem TLR4-signalvejen. Imidlertid kan svampes økologiske nicheubalance (såsom overdreven spredning eller tab) udløse inflammatoriske reaktioner, hvilket fører til inflammatorisk tarmsygdom (IBD) eller allergiske sygdomme.
Sagssupport:
Overfloden af Candida albicans i tarmene hos IBD-patienter er signifikant øget, og dens udskilte asparaginprotease kan forstyrre tarmepitelbarrieren, fremme bakteriel translokation og frigive inflammatoriske faktorer.
I en musemodel af antibiotika-induceret dysbiose kan tilskud med bryggegær genoprette andelen af Treg-celler og lindre symptomer på colitis, hvilket indikerer svampes regulerende virkning på immunhomeostase.
Ikke-selektiv angreb af fluconazol: mekanisme, omfang og konsekvenser
Virkningsmekanisme: "Precision" og "Non precision" målretning af svampecellemembraner
Fluconazol hæmmer 14 --demethyleringsaktiviteten af svampecytokrom P450-enzym (CYP51), hvilket blokerer ergosterolsyntese, hvilket fører til øget cellemembranpermeabilitet og bakteriel død. Selvom dets oprindelige designhensigt var at "præcis" målrette mod svampe, fører følgende faktorer til "ikke-selektive" effekter:
Enzymhomologi
The structural similarity between human CYP51 and fungal CYP51 is 40%. Fluconazole can inhibit human CYP3A4 enzyme at high doses (>400 mg/dag), som påvirker hormonmetabolismen (såsom testosteron og østrogen), hvilket fører til seksuel dysfunktion eller menstruationsforstyrrelser.
Økologisk niche overlap
Intestinale svampe og bakterier deler metaboliske veje (såsom konkurrence om jernioner), og fluconazol-induceret svampereduktion kan indirekte ændre bakteriel samfundsstruktur, såsom at fremme spredningen af opportunistiske patogener (såsom Enterobacteriaceae).
Strikeområde: "vilkårlig" hæmning fra patogene bakterier til symbiotiske bakterier
Fluconazol har bred-aktivitet mod forskellige svampe, herunder Candida, Cryptococcus, Aspergillus osv., men dets "ikke-selektivitet" afspejles i:
Lav koncentrationseffekt
In vitro-eksperimenter var den minimale hæmmende koncentration (MIC) af fluconazol mod Candida albicans 0,125-0,5 μg/mL, men MIC mod ikke-patogen Cryptococcus var kun 0,06-0,125 μg/mL, hvilket indikerer, at det kan hæmme symbiotisk svamp.
Langsigtet stofbrugspåvirkning
After long-term use of fluconazole (>6 måneder) hos AIDS-patienter faldt koloniseringsraten af intestinal Candida albicans fra 75 % til 30 %, men mængden af ikke-patogen Malassezia faldt med 50 % synkront, hvilket tyder på, at det symbiotiske svampesamfund var ødelagt.
Økologiske konsekvenser: fra dysbiose til sygdomsrisiko
Den "ikke-selektive" angreb af fluconazol kan udløse følgende økologiske kaskadereaktioner:
Mikrobiel dysbiose
Et fald i svampe fører til overdreven bakterievækst, såsom en 3-dobling af risikoen for Clostridium difficile-infektion (OR=3.2, 95% CI 1,8-5,6), da de organiske syrer, der udskilles af svampe, kan hæmme spiringen af Clostridium difficile-sporer.
Metaboliske forstyrrelser
Svampe er involveret i galdesyremetabolisme (såsom 7 - dehydroxylering), og deres fravær kan føre til et fald i sekundære galdesyrer (såsom deoxycholsyre), hvilket påvirker lipidabsorption og energimetabolisme.
Immun ubalance
Tab af symbiotiske svampe kan svække Treg-cellefunktionen og øge risikoen for autoimmune sygdomme. For eksempel er forekomsten af Candida albicans i tarmen hos patienter med systemisk lupus erythematosus negativt korreleret med sygdomsaktivitet (r=-0.62, p.<0.01).
Populære tags: fluconazol tabletter 150mg, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg