Fenbendazol Ivermectin

Ivermectin øger frigivelsen af ​​inhiberende neurotransmitter gamma-aminosmørsyre (GABA) i parasitter og åbner glutamatkontrollerede kloridionkanaler, hvilket øger permeabiliteten af ​​nervemembraner for chloridioner og blokerer transmissionen af ​​neurale signaler. Denne form for nerveinterferens kan forårsage parasitisk nervelammelse, muskelceller mister deres evne til at trække sig sammen og i sidste ende få parasitten til at dø på grund af manglende evne til at bevæge sig.

Ivermectin kan også interferere med parasitternes energimetabolisme ved at hæmme deres optagelse af glukose, udtømme deres energireserver og yderligere accelerere parasitdød.

Fenbendazol har en stærk dræbende effekt på nematoder, bændelorm og flak, mens ivermectin har en god dræbende effekt på nematoder og leddyr (såsom mider og flåter). Kombinationen af ​​de to kan dække næsten alle almindelige parasitære arter i husdyr og fjerkræ, herunder nematoder, bændelorme, flukes og leddyr.

Fenbendazol interfererer hovedsageligt med mikrotubulus protein og glukosemetabolisme af parasitter, mens ivermectin hovedsageligt interfererer med neurotransmittere og chloridionkanaler. Komplementariteten af ​​denne virkningsmekanisme gør det muligt at angribe parasitter på flere fysiologiske stadier, hvilket i høj grad forbedrer effektiviteten af ​​ormekur og reducerer muligheden for parasitresistens.

Fenbendazol hæmmer aggregeringen af ​​mikrotubuliproteiner i parasitceller, forstyrrer deres mikrotubulisystem, hvilket fører til hæmmet celledeling, unormal energimetabolisme og i sidste ende får parasitten til at dø på grund af manglende evne til at vokse og reproducere normalt.

Reguler værtens immunrespons, øger evnen til at bekæmpe parasitter og har hæmmende virkninger på nogle bakterier.
Insektafvisende spektrum: Det er bredspektret-effektivt mod rundorm, hageorm, piskeorm, bændelorm osv., og metabolitten Orfendazol forlænger virkningstiden.

Medicin kan hæmme parasittens optagelse af glukose, hvilket fører til glykogenudtømning, nedbrydning af energistofskiftet og accelereret parasitdød.

Fenbendazol kan forstyrre den fysiologiske struktur af bændelorm og andre parasitter, der klæber til tarmvæggen, så de kan udskilles med afføring.

Overdosering er den vigtigste risikofaktor for bivirkninger. Sikkerhedsintervallet for Fenbendazol og Ivermectin er relativt snævert, især for følsomme sorter eller særlige populationer (såsom dem med lever- og nyredysfunktion), og overdreven dosering kan føre til toksicitetsophobning. Eksempelvis er den anbefalede dosis af Ivermectin til Collie-hunde 50 μ g/kg, men når dosis overstiger 200 μ g/kg, øges risikoen for neurotoksicitet fra 5 % til 50 %.

Fastende medicin fremskynder lægemidlets opløsning og øger lokal irritation; Medicin efter måltider reducerer risikoen for bivirkninger ved at buffere mad og forsinke mavetømningen. For eksempel resulterede indtagelse af Fenbendazole 3 timer efter måltider hos hunde i et fald på 40 % i opkastningshyppigheden sammenlignet med den fastende gruppe.
Injicerbar medicin, især intravenøs injektion, kan forårsage mere alvorlige allergiske reaktioner, da medicinen kommer direkte ind i blodbanen og omgår mave-tarmkanalens "first pass-effekt". For eksempel er forekomsten af ​​allergiske reaktioner på humane Ivermectin-injektioner (3%) signifikant højere end for orale formuleringer (1%).

Racer, der bærer MDR1-genmutationer, såsom Collies, er meget følsomme over for neurotoksiciteten af ​​Fenbendazol og Ivermectin. På grund af øget blod-hjernebarrierepermeabilitet er lægemidlerne tilbøjelige til at ophobes i centralnervesystemet.
Mennesker med lever- og nyredysfunktion har langsommere stofskifte og udskillelse, hvilket let kan føre til toksisk ophobning. For eksempel har patienter med skrumpelever, der bruger Ivermectin, koncentrationer af lægemiddel i blodet 2-3 gange højere end raske personer, og risikoen for neurotoksicitet er betydeligt øget.
Immunsuppressive patienter (såsom AIDS- og organtransplanterede patienter) har en højere risiko for allergisk reaktion på lægemidler. Fordi immunsystemet er i en tilstand af høj følsomhed, er det let at udløse overfølsomhed.