Selamectin spray

1.1 Aktivering af glutamat-gatede chloridionkanaler
En af seramycins kernevirkningsmekanismer er aktiveringen af ​​glutamat-gatede chloridionkanaler (GluCls) i neuroner og pharyngeale muskler. I parasitære organismer er GluCls en nøglekomponent i neural transmission, ansvarlig for at regulere transmissionen af ​​neurale signaler. Efter specifik binding med disse kanaler får Seramycin kanalerne til at forblive åbne, hvilket tillader en stor tilstrømning af chloridioner til nerveceller. Indstrømningen af ​​chloridioner ændrer cellemembranens potentiale, hvilket får den til at gennemgå hyperpolarisering. Denne hyperpolariserede tilstand gør det vanskeligt for nerveceller at generere aktionspotentialer og blokerer derved den normale transmission af nervesignaler. Blokaden af ​​nervesignaltransmission forhindrer parasittens nervesystem i at fungere korrekt, hvilket fører til hurtig og dødelig neuromuskulær lammelse og i sidste ende resulterer i parasitdød.

1.3 Neurale transmissionseffekter på forskellige parasitter
Ceramycin interfererer med nerveledning i forskellige parasitter, men dets virkemåde kan variere mellem forskellige parasitter. For eksempel, i tilfælde af lopper og andre ektoparasitter, kan Celastrol hurtigt udøve sin dræbende virkning ved at binde sig til receptorer relateret til nerveledning på deres overflade. Når lopper kommer i kontakt med stoffer, der indeholder selestin, kommer stoffet ind i kroppen gennem dets overflade og virker på nervesystemet, hvilket forårsager loppelammelse og død. For indre parasitter såsom rundorm, hageorm osv., efter at de er kommet ind i kæledyrets krop, vil Seramycin blive absorberet og fordelt til forskellige væv og organer, binde sig til parasittens nerveledningsreceptorer, forstyrre deres nervesignaltransmission og dermed opnå effekten af ​​aflivning.

Hos pattedyr, selvom der er tilsvarende receptorer i centralnervesystemet, er det på grund af tilstedeværelsen af ​​blod-hjernebarrieren vanskeligt for Celastrol at nå disse receptorbindingssteder. Samtidig er effekten af ​​cerulean i pattedyrs perifere væv relativt svag og har ikke en væsentlig indvirkning på deres normale fysiologiske funktioner. Forskellen i bindingssteder for dette lægemiddel er også en af ​​de vigtige årsager til den høje sikkerhed af Celastrol hos pattedyr.

2.3 Klinisk sikkerhedsverifikation
Et stort antal kliniske undersøgelser har også bekræftet sikkerheden af ​​Celastrol hos pattedyr. For eksempel, i den kliniske anvendelse af kæledyr, anvendes Serratin spray i henhold til den anbefalede dosis, og der er få alvorlige bivirkninger. Almindelige bivirkninger såsom lokal irritation eller allergiske reaktioner er også relativt milde og kan forsvinde af sig selv efter seponering af medicin. For nogle specielle grupper såsom drægtige og diegivende dyr er der desuden ikke fundet åbenlyse bivirkninger, såsom teratogenicitet og mutagenicitet ved klinisk brug, selvom deres sikkerhed ikke er fuldt ud forstået.

Denne dobbelte effekt kan resultere i en synergistisk effekt, når den bruges i kombination med andre lægemidler, hvilket øger den ormekurrende virkning af Celastrol. For eksempel, i nogle tilfælde kan kombinationen af ​​Celaserin og antiparasitære lægemidler med P-glycoprotein-substrategenskaber øge koncentrationen af ​​sidstnævnte i parasitten og forbedre dens dræbende effekt på parasitten.

3.2 Virkninger på parasitmetabolisme
Ceramycin kan også påvirke metabolismen af ​​parasitter, hvilket yderligere øger deres insekticide virkning. Interferensen af ​​nerveledning kan påvirke parasitternes normale fysiologiske funktioner, herunder energiomsætning, stoftransport osv. Fx kan neuromuskulær lammelse føre til et fald i parasitternes bevægelsesevne, hvilket påvirker deres indtag og udnyttelse af næringsstoffer. I mellemtiden kan blokaden af ​​neural signaltransduktion forstyrre den endokrine regulering af parasitter og påvirke deres vækst, udvikling og reproduktion. Disse metaboliske ændringer vil yderligere svække parasittens overlevelsesevne og fremskynde dens død.

Efter binding udløser Celastrol hurtigt en række fysiologiske reaktioner, hvilket fører til chloridiontilstrømning og cellemembranpotentialhyperpolarisering, hvilket blokerer nervesignaltransduktion. Denne proces sker normalt i løbet af kort tid, hvilket får parasitten til hurtigt at lamme og dø.

4.3 Metabolisme og udskillelse af lægemidler
Ceramycin gennemgår metabolisme og udskillelsesprocesser hos kæledyr. Det udskilles hovedsageligt fra kroppen gennem afføring (18 % -20 %) og urin (1 % - 3 %), hvor hovedekskreterne er den aktive ingrediens i Celastrol, og der er ikke fundet nogen relaterede metabolitter. Eliminationshalveringstiden- af Seramycin hos kæledyr er relativt lang, for eksempel er eliminationshalveringstiden hos hunde 11 dage, hvilket betyder, at lægemidlet kan opretholde en effektiv koncentration i dyrets krop i lang tid og derved give en langvarig ormekur.