Cimetidincremeer en aktuel sammensat formulering med dens kerneingrediens, cimetidin, der tjener som en H ₂ -receptorantagonist. Ved at blokere bindingen af histamin til H ₂ -receptorer i gastriske vægceller hæmmer den markant gastrisk syresekretion. Denne mekanisme er blevet udvidet til felterne for anti - inflammatorisk og immunregulering, når den anvendes topisk. Dens sammensatte formel kombinerer ofte salicylsyre, acyclovir, lidocaine og andre ingredienser til dannelse af en multi - målterapeutisk effekt. Dens halvdel - Livet er ca. 1,5-2 timer, og dets orale biotilgængelighed når 60-70%. Det bruges hovedsageligt i klinisk PET -klinisk praksis til behandling af mavesyre -relaterede sygdomme. Selvom flødeformuleringer ofte anvendes i humanmedicin til hud- og slimhinde -læsioner, er der sjældent anvendt orale tabletter, injektioner og orale opløsninger, og der er sjældent anvendt orale tabletter, og orale opløsninger er der sjældent anvendes og skal bruges strengt i henhold til medicinsk rådgivning.
Kernemekanisme for handling
Gastrisk syreundertrykkelse:
Blokerer histamin induceret gastrisk syresekretion, sænker gastrisk pH og lindrer mavesmerter.
Immunregulering:
Ved at hæmme T -lymfocytaktivitet, reducere frigivelsen af inflammatoriske faktorer og hjælpe med behandlingen af immun - medierede sygdomme.
Antitumorstøtte:
I tilfælde af mastocytom kan det hæmme histaminfrigivelse og bremse tumorprogression.
Yderligere oplysninger om kemisk forbindelse:
Vores produktform
Cimetidin +. coa
Almindelige kliniske specifikationer og doseringsformer for kæledyr
Relevante scenarier for doseringsformspecifikationer
Tabletter 100 mg, 150 mg, 200 mg administreres i almindelige doser til hunde og katte
Oral opløsning 300 mg/5 ml for spædbørn eller tilfælde af slugeproblemer
Tygningstabletter 100 mg/tablet (smagsforbedring) for at forbedre overholdelse af kæledyrsmedicin
Specifikation: 150 mg/ml (5 ml ampul)
Relevante scenarier:
Akut gastrisk blødning eller mavesårperforering
Forebyggelse af postoperative stresssår
Kritiske sager, der ikke kan administreres oralt
Cimetidincreme: En matrixformel, der indeholder 2% cimetidin, til lokal anvendelse kun under veterinærvejledning, såsom:
Oral mavesårapplikation (kræver koordinering med oral stentfiksering)
Overfladedækning af hudsår (steril drift krævet)
Rektal administration (kræver tilpasset suppositorieform)
Kæledyrspecifik administrationsplan og doseringsberegning
1. Grundlæggende dosisprincip
Hunde: 3-5 mg/kg kropsvægt, hver 6-8 time
Kat: 5-10 mg/kg kropsvægt, hver 8-12 time
Særlig sag:
Mastcelletumor: 10-20 mg/kg, to gange om dagen
Esophagitis: 5-10 mg/kg, 4 gange om dagen
2. Eksempel på beregning af formuleringskonvertering
Tilfælde: En 15 kg hund kræver oral opløsning (300 mg/5 ml)
Enkelt dosis: 15 kg × 5 mg/kg =75 mg
Påkrævet opløsningsvolumen: 75 mg ÷ (300 mg/5 ml) =1.25 ml
3. optimering af administrationsmetode
Oral administration:
Administrer på tom mave (30 minutter før måltider) for at øge absorptionshastigheden
Tabletter kan indpakkes i ost eller pølser
Løsningen skal langsomt dryppes ind i hjørnet af munden ved hjælp af en sprøjte
Injektionsadministration:
Intravenøs injektion kræver fortynding til 1 mg/ml og injektionstid større end eller lig med 2 minutter
Muskelinjektion vælger den laterale muskelgruppe af bagbenene
Typisk sagsanalyse
Sag 1: En 8 - år gammel tysk hyrde med kronisk nyresvigt og gastrisk mavesår
Løsning:
Cimetidin 3 mg/kg Q12H oralt
Kombineret administration af 1G Q8H aluminiumsulfat før måltider
Overvåg blodkreatinin og gastrisk juice pH -værdier
Resultat: mavesår helet efter 2 uger og opretholdt behandling i 3 måneder uden gentagelse
Sag 2: 3 - år gammel Maine Coon Cat, postoperativt mastocytoma
Løsning:
Cimetidin 10 mg/kg bud intravenøs infusion
Kombination prednisolon 2 mg/kg oralt
Overvåg histaminniveauer hver 2. uge
Resultat: Tumorvækstinhiberingshastigheden nåede 65%, og overlevelsesperioden blev forlænget til 14 måneder
Samspillet mellem specielle sorter og kliniske scenarier
1. forskellige forskelle
På grund af MDR1 -genmutation er collies mere følsomme over for den centrale neurotoksicitet af cimetidin og er nødt til at reducere dosering og overvåge neurologiske symptomer.
2. Kritiske sager
I septiske choktilfælde kan kombinationen af cimetidin og vasoaktive lægemidler, såsom dopamin, forårsage tarmbakteriel translokation på grund af gastrisk syreundertrykkelse, hvilket øger risikoen for infektion. Foreslå anvendelse af protonpumpeinhibitorer (såsom omeprazol) i stedet.
3. tumoradjuvansbehandling
I tilfælde af mastocytom kan kombinationen af cimetidin og loperamid forbedre histaminfrigivelsesinhibering, men der bør tages forsigtighed mod bivirkninger i forstoppelse. Det anbefales at overvåge hyppigheden af tarmbevægelser og administrere lactulose til afføring om nødvendigt.
4. kemoterapi -lægemidler
Når cimetidin anvendes i kombination med mifepriston, kan sidstnævnte biotilgængelighed reduceres med 30%, og plasmaflysningshastigheden kan øges. Derfor bør CO -brug undgås. I en undersøgelse, der involverede flere myelomepatienter, faldt T1/2 af Melphalan markant fra 1,94 timer til 1,57 timer efter CO -administration, hvilket indikerer et signifikant fald i effektiviteten.
Cimetidincreme, som en klassisk H ₂ -receptorantagonist, er vidt brugt til behandling af fordøjelsessystemsygdomme, såsom gastriske mavesår, duodenalsår og tilbagesvaling af esophagitis ved at hæmme gastrisk syresekretion. Imidlertid er dens lægemiddelinteraktionsmekanisme kompleks, der involverer flere effekter, såsom metabolisk enzyminhibering, reduceret leverblodstrøm og farmakologisk synergi/antagonisme, som skal overvåges strengt i klinisk praksis. Følgende tilvejebringer en detaljeret analyse fra fire aspekter: metabolisk enzyminhibering, leverblodstrømningseffekter, farmakologiske interaktioner og specielle sorter og kliniske scenarier.
Metabolisk enzyminhibering: kerneinterferens af CYP450 -systemet
Cimetidin er en potent hæmmer af CYP450 -enzymsystemet, især udviser signifikante inhiberende virkninger på CYP1A2, CYP2D6 og CYP3A4 -undertyper. Denne hæmmende virkning fører til en afmatning i metabolismen af forskellige lægemidler, en stigning i koncentration af blodmedicin og udløser derefter toksiske reaktioner.
1. Antikoagulantia
Når det kombineres med warfarin, kan cimetidin reducere sin metaboliske hastighed med 30% -50%, hvilket fører til en signifikant stigning i det internationale normaliserede forhold (INR). Kliniske tilfælde har vist, at dosis af warfarin skal reduceres med 25% -50% efter kombination for at undgå risikoen for blødning. For eksempel oplevede en patient, der har taget warfarin i lang tid, næseblod og subkutan blå mærker på grund af kombinationen af cimetidin. Efter justering af doseringen forbedrede symptomerne.
2. Antiepileptiske lægemidler
Når phenytoin -natrium er kombineret med cimetidin, øges dets blodlægemiddelkoncentration med et gennemsnit på 28%, og nogle tilfælde udviser toksicitet i centralnervesystemet (såsom ataksi og rysten). I en undersøgelse, der involverede 11 epilepsipatienter, viste 4 tilfælde signifikant udslæt eller phenytoinforgiftningssymptomer efter kombinationsterapi. Derfor er det nødvendigt at justere doseringen af phenytoin -natrium til den nedre grænse for behandlingsområdet og overvåge blodlægemiddelkoncentrationen.
3. benzodiazepiner
Når diazepam kombineres med cimetidin, forlænges dens eliminering halvdelen - livet med 50%, og koncentrationen af frie lægemiddel stiger, hvilket fører til overdreven sedation. For eksempel kan en patient opleve døsighed og forsinket respons efter CO -administration, men symptomerne forbedres efter at have justeret doseringen. Det anbefales at reducere dosis af diazepam med 30% -50% eller skifte til H ₂ -receptorantagonister, såsom ranitidin, der ikke har enzyminhiberende effekter.
4. Antiarytmiske lægemidler
Når procainamid kombineres med cimetidin, forlænges dets halvdel - livet med 24% - 36%, reduceres renal clearance med 36% -42%, og den renal clearance -hastighed for den aktive metabolit N -acetylprocainamid er også reduceret markant. Dette er især tydeligt hos ældre og patienter med nyreinsufficiens, og det er nødvendigt at overvåge elektrokardiogram og blodlægemiddelkoncentration for at justere doseringen.
Nedsat leverblodstrøm: Indirekte hæmning af lægemiddelafstand
Cimetidin reducerer den metaboliske clearance -hastighed for medikamenter, der er afhængige af leverens første pas -effekter ved at sænke leverblodstrømmen, hvilket fører til en stigning i koncentration af blodmedicin.
1. lidocaine
Når det bruges i kombination, falder clearancehastigheden for lidocaine med 34%, og den systemiske clearance -hastighed falder markant, hvilket let kan forårsage toksicitet i centralnervesystemet (såsom døsighed og kramper). I tilfælde af myokardieinfarkt skal vedligeholdelsesdosis af lidocaine reduceres med 20% -30% efter kombination, og blodlægemiddelkoncentration skal overvåges.
2. Propranolol
Når det anvendes i kombination, øges blodkoncentrationen af propranolol med 2-3 gange, hvilket fører til svær bradykardi og hypotension. Klinisk rådgivning er at overvåge hjerterytme og blodtryk og om nødvendigt skifte til kombinationen af nadole (naphthoprim), der hovedsageligt udskilles af nyrerne og cimetidinet.
3. Amiodarone
Serumkoncentrationen af amiodaron steg med et gennemsnit på 38%, når de blev brugt i kombination, men der var individuelle forskelle. Efter tilsætning af cimetidin til 12 patienter, der modtog 200 mg/d amiodaron, viste 8 af dem en stigning i serumkoncentration, mens 4 forblev uændret eller faldt. Koncentration af blodmedicin skal overvåges og dosis justeres rettidigt.
Farmakodynamiske interaktioner: Superposition af flere systemeffekter
Når aluminiumhydroxid og andre antacida anvendes i kombination med cimetidin, kan deres biotilgængelighed reduceres med 20% -30%. Foreslået intervaladministration (tager antacida 1 time før eller 2 timer efter cimetidin). Gastrointestinale motilitetsmedicin, såsom metoclopramid, skal justeres for at fremskynde gastrisk tømning og reducere absorptionen af cimetidin. Administrationssekvensen skal først gives efterfulgt af cimetidin 30 minutter senere.
Cimetidin kan konkurrencedygtigt binde til androgenreceptorer, og lange - udtryk kan føre til mandlig brystudvikling (med en forekomst på ca. 1% -2%). I behandlingen af mandlige kæledyr er det nødvendigt at evaluere niveauerne af kønshormoner og om nødvendigt bruge androgentilskud i kombination.
Tetracycline:Cimetidincremeøger pH i maven, hvilket fører til et fald i opløsningshastigheden for tetracyclin -tabletter, men tetracyclin -sirup påvirkes ikke.
Lincomycin: Når den anvendes i kombination, stiger blodkoncentrationen af Lincomycin med 19%, og dets biotilgængelighed øges med 27%. Især hos patienter med lever- og nyredysfunktion er der nødvendigt med blodkoncentration eller dosisreduktion.
Chloramphenicol: Begge kan forårsage knoglemarvsundertrykkelse, og der er risiko for at inducere jernmangelanæmi, når de bruges i kombination.
Populære tags: Cimetidincreme, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, til salg