Fertirelin injektion

Initieringsstadie: Receptorbinding og aktivering af sekretoriske signaler
Efter administration absorberes fertirelin hurtigt i blodbanen og afgives til den forreste hypofyse, hvor det specifikt binder til GnRH-receptorer på hypofyseceller. Fordi fertirelin har en kemisk struktur, der er meget homolog med naturlig GnRH, med strukturel modifikation (substitution af rest 6 med glycin), er dens receptor meget højere end den naturlige affinitets-receptor. Ved binding aktiverer det hurtigt intracellulære signalveje og initierer udskillelsen af ​​LH og FSH.

Kernestadie: Induktion af en LH-stigning og luteinisering af cyster
Utilstrækkelig LH-sekretion eller en forsinket LH-stigning er den primære årsag til ovariefollikulære cyster hos kvæg: modne follikler brister ikke og ægløsning under LH-stigningen, hvilket fører til kontinuerlig akkumulering af follikulær væske og cystedannelse. administration), hvilket skaber en kunstig LH-stigning, der er 2-3 gange stærkere end den fysiologiske top. Denne bølge virker direkte på granulosaceller i cystiske follikler.

Recovery Stage: Regulering af FSH-sekretion og fremme af sund follikulær udvikling
Mens det inducerer LH-stigningen og fremmer cysteregression, regulerer fertirelin også moderat FSH-sekretion. FSH virker på primordiale og primære follikler i æggestokken og stimulerer deres udvikling til sunde dominante follikler. Efterhånden som cyster gradvist regresserer, genoprettes normal ovariefysiologi, og sekretionen af FSH og LH bliver afbalanceret, hvilket lægger grunden til efterfølgende normal brunst og ægløsning, og undgår ovariedysser efter dannelsen af polyfunktion eller peptider. strukturen af fertirelin har hurtig metabolisme og ingen rester.

Den terapeutiske effekt affertirelin injektionafhænger ikke kun af dets farmakologiske aktivitet, men også af standardiseret klinisk praksis.

Nøjagtig diagnose og bekræftelse af indikationer
Før behandlingen skal der stilles en omfattende diagnose af ovariefollikulære cyster ved hjælp af en kombination af klinisk observation + rektal palpation + hormontestning, for at undgå fejldiagnosticering med luteale cyster, ovarietumorer eller andre tilstande (som kræver forskellige behandlinger, fx behandles luteale cyster med prostaglandiner).

Kan administreres under dagligt landbrug. Det er tilrådeligt at undgå fodrings- og malkespidser for at reducere stress. For køer i intens brunst, administreres, når adfærdsspændingen er mildere. Videnskabelig pleje for at fremme restitution af æggestokkene: Post-administration er afgørende for cysteregression og genopretning af ovariefunktion. Ernæringsmæssig regulering: afbalanceret kost, undgå overdreven foder med højt energi-/fedtindhold. Suppler protein, vitaminer og mineraler for at understøtte reparation af æggestokkene. Løs negativ energibalance i højtydende køer efter fødslen. Stresskontrol: stabilt miljø, undgå hyppig håndtering, pludselige ændringer, ekstreme temperaturer, overfyldning eller kampe. Stress forringer hypofysehormonsekretionen og lægemiddeleffektiviteten.

Sammenlignet med traditionelle lægemidler (f.eks. hCG, LHRH-A3) tilbyder fertirelin fire store fordele: pålidelig effektivitet, høj sikkerhed, nem betjening og høj omkostningseffektivitet.

Pålidelig, hurtig handling med lav gentagelse
Den biologiske aktivitet er 2,5-10 gange så stor som naturlig GnRH, hvilket inducerer en stabil og langvarig LH-stigning. Cyster skrumper markant ind på 3-7 dage og forsvinder fuldstændigt på 10-14 dage. Effektivitet: 85%-95% (i forhold til . 60%-70% gentagelseshyppighed for traditionelle lægemidler: kun 3-70% for traditionelle lægemidler). (i forhold til. 15%–20 % for traditionelle lægemidler), på grund af synkroniseret FSH-regulering og genoprettelse af sund follikulogenese.

Høj sikkerhed, ingen negative virkninger eller restrisici

Fertirelin er et syntetisk polypeptid, der strukturelt er tæt på endogent GnRH. Det bliver hurtigt metaboliseret til aminosyrer uden vævsrester og vil ikke forringe kød- eller mælkekvaliteten, med en 0-dages tilbageholdelsesperiode for kvæg og 0-timers tilbagetrækning for mælk. Det forårsager sjældent lokal irritation, allergi eller dårlig appetit og har ingen negativ indvirkning på mælkeproduktionen. Kun sporadisk forbigående ophidselse kan forekomme hos et lille antal dyr, som aftager naturligt uden behandling.

Nøgle fysisk-kemiske egenskaber
Den aktive ingrediens i injektionen, fertirelin (acetat), er et hvidt eller rå-hvidt pulver, lugtfrit, frit opløseligt i vand, lidt opløseligt i methanol og uopløseligt i ikke-polære opløsningsmidler såsom diethylether og chloroform, der opfylder vand-opløselighedskravene til en vandopløselig opløsning med en pH-værdi for en vandopløselig opløsning. 4,5–6,5, hvilket er tæt på den fysiologiske pH hos dyr og kan reducere lokal irritation efter injektion. Derudover er fertirelin optisk aktiv med en specifik rotation på +40 grad til +50 grad (i vand i en koncentration på 10 mg/ml), en typisk kemisk karakteristik af dets polypeptidstruktur.