1. Kemiske egenskaber vedTropisetron Hydrochlorid
Tropisetron Hydrochloride er et alkalisk, alkalisk og hydrofobt farveløst fast stof med en molekylvægt på 389.00. Det er opløseligt i forskellige organiske opløsningsmidler såsom dichlormethan, toluen og styren og let opløseligt i vand.
2.Brug af Tropisetron Hydrochloride
Tropisetron Hydrochloride anvendes hovedsageligt til behandling af kvalme og opkastning (PONV) efter operation og under strålebehandling af ondartede tumorer. Det kan også bruges til mere effektiv forebyggelse og behandling af kvalme og opkastning forårsaget af andre basale sygdomme (såsom nyresygdomme og hjertesygdomme) som en opfølgende lægemiddelbehandling (herunder placebo).
3.Tropisetronhydrochlorid er en 5-HT3-receptorantagonist, som sædvanligvis anvendes til behandling af kemoterapi-induceret kvalme og opkastning. Følgende er en mulig måde at syntetisere Tropisetron hydrochlorid på:
(1) Gennem Michael-additionsreaktionen katalyseret af natriumhydroxid, 2-methyl-1H-indol-3-on og 4-phenyl-1,{{7} }propandion omsættes for at producere 2-methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-on.
(2) Reaktion af 2-methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-on med trichloreddikesyre til fremstilling af 3 - ( 2-methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propionsyre.
(3) 3 - (2-methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propionsyre omsættes med { {9}}chloreddikesyre til fremstilling af 3 - (2-methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propionsyre sur ethylester.
(4) Reaktion af ethyl-3 - (2-methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propionat med natrium trihydroxid til at hydrolysere til Tropisetron.
(5) Endelig omsættes Tropisetron med saltsyre til fremstilling af Tropisetron-hydrochlorid.
Det skal bemærkes, at ovenstående synteseruter kun er til reference, og der kan være nogle ændringer og optimering i selve synteseprocessen. Derudover skal kemisk syntese udføres under sikre laboratorieforhold og drives af erfarne kemikere.
4.Tropisetron Hydrochloride (TropHCl på engelsk og Dolon hydrochloride på kinesisk), med molekylformel C18H22ClNO3, er et indoxazol antipyretisk, analgetisk og antipsykotisk lægemiddel. Som en 5-hydroxytryptamin 3-receptorantagonist kaldes dens effektive komponent "tropisetron", og dens struktur er udviklet baseret på strukturen af oxazol-medieret fedtsyre NCA, som hovedsageligt bruges til anti-aversionsreaktioner (frygt for følelser), hæmning af kvalme eller opkastning og behandling af åbne og lukkede randomiserede dobbeltblindede forskningsreaktioner.
Opdagelsen af Tropisetron kan spores tilbage til 1970'erne, hvor det britiske lægemiddel kendt som "Doron" blev introduceret af Janssen Pharmaceuticals Ltd til behandling af patienter med levercirrose. Lægemidlet blev først opdaget af Janssen-Cilag Pharmaceutical Company i Tyskland, og derefter blev Dolon også brugt til at behandle kvalme og opkastning, når kræftlymfeknudemetastaser opstod.
Med flere og flere undersøgelser af Dolong, har flere og flere mennesker fundet ud af, at Dolong har anti-aversion, anti-kvalme og anti-angst effekter. Ifølge mange kliniske undersøgelser kan dolon bruges som et håndkøbslægemiddel til at modstå aversion og har vist sig at have antidepressiv effekt og betragtes som et effektivt antidepressivt middel.
I 1990'erne begyndte Dolon igen at få opmærksomhed og blev udviklet som Tropisetron Hydrochloride eller TropHcl. Ifølge forskellige diagnose- og behandlingsretningslinjer blev det betragtet som et effektivt sekundært eller primært anti-anoreksi-lægemiddel, og det blev også brugt som et antidepressivt lægemiddel til at lindre den åbenlyse stemningsforstyrrelse, når man var deprimeret.
5.Brugere og årlig eksport af Tropisetron Hydrochloride
Tropisetron Hydrochlorid er et relativt almindeligt lægemiddel, der hovedsageligt anvendes i Europa og kontinentet i Amerika, med den største anvendelse i Europa. De vigtigste anvendelseslande er Tyskland, Schweiz, Storbritannien, Frankrig, Israel og andre lande. I 2016 nåede Europas og Amerikas eksportmængde 6027 kg, en stigning på 25,8 procent fra år til år.
6. Producent af Tropesetron Hydrochloride
De vigtigste producenter af Tropisetron Hydrochloride omfatter internationale virksomheder som Indiro, Geely, Iscon og Enito, og indenlandske virksomheder som Zhangzhou Dolphin og Hangzhou Dayuan. Blandt dem har virksomheden åbenlyse fordele i produktionen af sådanne produkter, der tegner sig for mere end 60 procent af eksportmængden på europæiske og amerikanske markeder, og dens eksportmængde har været stigende siden 2015.