Hvad er Sulfadimethoxin?

Sulfadimethoxin(link:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/sulfadimethoxine-powder-cas-122-11-2.html), det kemiske navn er N^1-(4,6-dimethoxy-2-pyridinsulfonyl)-N^4, N^4-dimethylformamid. Dens kemiske formel er C12H14N4O4S og dens molære masse er 310,33 g/mol. Det er et hvidt eller råhvidt krystallinsk pulver. Det kan danne forskellige krystalformer, såsom nålelignende krystaller eller pladelignende krystaller, afhængigt af fremstillingsmetoden. Opløselig i almindelige organiske opløsningsmidler såsom methanol, ethanol og dimethylformamid, men dårligt opløselig i ikke-polære opløsningsmidler såsom petroleumsether og n-hexan. Dets opløselighed er relateret til temperatur og opløsningsmidlets beskaffenhed. Er et lægemiddel, der hører til sulfonamid-antibiotika og er almindeligt anvendt til behandling af bakterielle infektioner hos dyr. Blokerer dihydrofolatsyntese ved at hæmme dihydrofolatsyntase. Det kan bruges til at hæmme syntesen af ​​folinsyre i prokaryoter. Resistensmekanismer i Gram-positive, Gram-negative og Chlamydia, ændringer i dihydrofolatsyntase eller alternative veje til folatsyntese.

Sulfadimethoxin er et sulfonamidantibiotikum med det kemiske navn 4-Amino-N-(2,6-dimethoxy-4-pyrimidinyl)benzonsulfonamid.

1. Syre-base egenskaber:

Sulfadimethoxin er basisk i vand. Det kan reagere med syre for at generere saltforbindelser gennem syre-base neutraliseringsreaktion. For eksempel kan reaktion med saltsyre give Sulfadimethoxin hydrochlorid:

C1₂H₁₄N₄O₄S plus HCl → C₁₂H₁₅N₄O₄S plus Cl^-

2. Genoprettelighed:

Sulfadimethoxin kan gennemgå reduktionsreaktioner, hovedsageligt koncentreret om dets aromatiske ring. For eksempel kan Sulfadimethoxin reduceres med natriumsulfit (Na₂SÅ₃) for at generere den tilsvarende aminoforbindelse:

C₁₂H₁₄N₄O₄S plus Na₂SÅ₃plus 2H₂O → C₁₂H₁₅N₄O₂S plus Na₂SÅ₄plus 2H₂SÅ₄

3. Oxidation:

Sulfadimethoxin kan oxideres under påvirkning af oxidationsmidler. For eksempel kan sulfadimethoxin oxideres til de tilsvarende oxidationsprodukter ved hjælp af hydrogenperoxid (H₂O₂):

C₁₂H₁₄N₄O₄S plus H₂O₂ → C₁₂H₁₄N₄O₆S plus H₂O

4. Reaktion med aminoforbindelser:

Sulfadimethoxin kan undergå en aminsubstitutionsreaktion med nogle aminoforbindelser. For eksempel kan det reagere med ethanolamin for at producere det tilsvarende aminsubstitutionsprodukt:

C₁₂H₁₄N₄O₄S plus HOCH₂CH₂NH₂ → C₁₂H₁₇N₅O₆S plus H₂O

5. Kompleksdannelsesreaktion med metalioner:

Sulfadimethoxin kan danne komplekser med visse metalioner. Reager for eksempel med koboltion (Co2 plus) for at danne Co(II)-kompleks:

C₁₂H₁₄N₄O₄S plus CoCl₂→ [Co(C₁₂H₁₃N₄O₄S)₂]Cl₂

Syntesen af ​​sulfadimethoxin kan normalt opnås gennem en kemisk reaktion af flere trin til 4-aminobenzensulfonylamid. Den generelle syntetiske rute er som følger:

metode et:

Først omsættes 4-aminobenzensulfonamid med methanol for at danne et N-methyleret mellemprodukt.

Derefter, under basiske betingelser, omsættes mellemproduktet med methylacetoeddikesyreanhydrid (eddikesyreanhydrid) for at danne et nyt mellemprodukt.

Dernæst omsættes det nye mellemprodukt med methylisobutylketon og råmaterialet dimethylaminobenzendiazoniumsalt til fremstilling af et andet mellemprodukt.

Endelig opnås slutproduktet af Sulfadimethoxin ved at udsætte det sidste mellemprodukt for ringåbningsreaktionen af ​​svovlsyreanhydrid. Metode to:

Laboratoriesyntesemetoderne for sulfadimethoxin er normalt baseret på synteseprincipperne og -teknikkerne for sulfa-lægemidler. Her er en kort trin-for-trin:

Udgangsmateriale:

Udgangsmaterialer omfatter p-aminobenzensulfonylchlorid og dimethylethanolamin.

Reaktionstrin:

(1) Reager først p-aminobenzensulfonamid med natriumcarbonat for at danne natrium-p-aminobenzensulfonat.

(2) Reager derefter natrium-p-aminobenzensulfonat med dimethylethanolamin under alkaliske betingelser for at danne precursorforbindelsen af ​​sulfadimethoxin-bis(4-methoxybenzensulfonamid)methylamin (N^1 -(4-Methoxybenzensulfonyl) -N^4-methylmethanamin).

(3) Til sidst udsættes precursorforbindelsen for en afbeskyttelsesreaktion for at fjerne beskyttelsesgruppen for at opnå det endelige sulfadimethoxinprodukt.

Sulfadimethoxin er et sulfonamidantibiotikum, der er meget udbredt i veterinærmedicin. Det har antimikrobiel aktivitet og bruges til behandling og forebyggelse af bakterielle infektioner hos fjerkræ og husdyr. .

1. Kylling og and

Sulfadimethoxin er meget udbredt i fjerkræavl. Den kan bruges til at behandle og forebygge mange slags infektioner, såsom kyllingekolera, Escherichia coli-infektion, coccidiose og jejuni leukosteritis osv. Derudover kan den også bruges som hjælpebehandling ved alvorlige sygdomme som infektiøs hjernebetændelse og gås infektiøs hepatitis.

2. Gris

Sulfadimethoxin bruges også til veterinærbehandling af svin. Det kan behandle infektioner som pasteurellose, colitis, reproduktionssvigt og svinepest hos grise. Derudover kan Sulfadimethoxin også bruges til behandling af luftvejsinfektioner hos grise, såsom porcint reproduktivt og respiratorisk syndrom (PRRS) og svinepidemi diarré.

3. Kvæg og får

I husdyr såsom kvæg og får anvendes Sulfadimethoxin til behandling og forebyggelse af luftvejs- og mave-tarminfektioner. Det kan bruges til behandling af lungebetændelse, rhinotracheitis, enteritis og tuberkulose osv. Sulfadimethoxin kan desuden også bruges til behandling af infektionssygdomme som overfladisk hovsår og lymfatisk filariasis.

4. Andre husdyr og fjerkrædyr

Ud over de almindelige fjerkræ- og husdyr, der er nævnt ovenfor, kan Sulfadimethoxin også bruges til veterinærbehandling af andre dyr. Det kan fx bruges til at behandle coccidiose hos kaniner, infektioner hos hunde, katte og mus mv.

Farmakokinetikken af ​​sulfadimethoxin introduceres som følger:

1. Absorption:

Sulfadimethoxin absorberes hurtigt ad oral administration. Det er stabilt i mave-tarmkanalen og har derfor en høj absorptionshastighed, når det administreres oralt. Efter absorption kommer Sulfadimethoxin ind i blodcirkulationen og fordeles i kroppen til væv og organer.

2. Distribution:

Sulfadimethoxin har god vævsfordeling. Det kan passere gennem cellemembraner og trænge ind i forskellige væv og kropsvæsker, såsom muskel-, lunge-, lever-, nyre-, hjernevæv osv. Denne vævsfordeling giver mulighed for en mere omfattende terapeutisk effekt mod infektiøse patogener.

3. Metabolisme:

Sulfadimethoxin gennemgår en metabolisk omdannelsesproces i kroppen. Den vigtigste metaboliske vej er gennem enzymatisk katalyse, som omdanner det til aktive metabolitter. Disse metabolitter kan yderligere kombineres med metaboliske enzymer fra bakterier for at hæmme bakteriers metaboliske aktivitet.

4. Eliminer:

Sulfadimethoxin udskilles hovedsageligt af nyrerne. Det filtreres af glomeruli, kommer ind i nyretubuli og udskilles aktivt. Noget af sulfadimethoxinet reabsorberes i blodet, og noget udskilles i urinen. En lille del af resten kan udskilles gennem galden.

5. Halveringstid:

Halveringstiden (t_1/2) af sulfadimethoxin er den tid, det tager at reducere dets blodkoncentration til det halve. Hos fjerkræ og husdyr er halveringstiden for sulfadimethoxin ca. 8 til 12 timer. Dette tyder på, at sulfadimethoxin har en relativt kort levetid i kroppen og kræver regelmæssig dosering for at opretholde den terapeutiske effekt.

6. Lægemiddelinteraktioner:

Sulfadimethoxin kan interagere med andre lægemidler, hvilket påvirker dets farmakokinetiske egenskaber. For eksempel, når det bruges sammen med ethanol, kan absorptionen og metabolismen af ​​sulfadimethoxin blive påvirket. Når lægemidler anvendes i kombination, bør man derfor være opmærksom på potentielle lægemiddelinteraktioner, og dosisjusteringer bør foretages efter behov.