Når kæledyrsejere vælger en månedlig tyggetablet til deres hunde, fokuserer de ofte på loppe- og flåtbeskyttelse. Alligevel er den interne parasitkontrol indbyggetafoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletterer lige så bemærkelsesværdig - og langt mere nuanceret, end de fleste produktbeskrivelser antyder. Forståelse af, hvordan den anthelmintiske komponent fungerer, kan hjælpe veterinærer, indkøbsteams og dyresundhedsdistributører med at træffe mere selvsikre beslutninger.
Afoxolaner og Milbemycin Oxime tyggetabletter
1.Generel specifikation (på lager)
(1) API (rent pulver)
(2) Tablet
9.375+1.875mg:2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:~7,5-15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:~30-60 kg
(3) Salve
2.Tilpasning:
Vi vil forhandle individuelt, OEM/ODM, Intet mærke, kun til secience research.
Intern kode: BM-2-117
Hovedmarked: USA, Australien, Brasilien, Japan, Tyskland, Indonesien, Storbritannien, New Zealand, Canada osv.
Producent: BLOOM TECH Xi'an Factory
Hvordan hjælper Milbemycin Oxime Afoxolaner og Milbemycin Oxime tyggetabletter med at målrette nematoder?
Rollen af Milbemycin Oxime i dobbelte-handlingsformuleringer
De to lægemidler i afoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletter arbejder sammen om at behandle en masse forskellige sygdomme. Afoxolaner kan dræbe lopper, flåter, mider og andre ektoparasitter ved at blokere GABA--lukkede kloridkanaler i leddyr. Når det kommer til indre parasitter som orme og hjerteormlarver, er milbemycinoxim, hvad du har brug for.
Det er et makrolidanthelmintikum, som er en type medicin. Milbemycin A3 udgør omkring 20 % af den aktive masse, og milbemycin A4 udgør de øvrige 80 %. Det tager en til to timer for hver del at nå sit højeste niveau i plasmaet efter at være blevet indtaget gennem munden.
Halverings-tider på 1,6 dage (A3) og 3,3 dage (A4) sørger for, at mængden af medicin i kroppen forbliver den samme fra måned til måned.
Hvorfor nematoder er unikt sårbare
Når det kommer til orme, er deres blod-hjernebarriere ikke den samme som vores. Glutamat-lukkede kloridkanaler spiller en stor rolle i, hvordan deres nervesystemer styrer deres muskler. Denne ændring i struktur bruges af milbemycinoxim. Lægemidlet binder sig kun til disse kanaler, der er specifikke for hvirvelløse dyr. Dette sætter gang i en kæde af begivenheder, som terapeutiske mængder hos pattedyr ikke udløser. Undersøgelser har vist, at hunde fuldt ud kan absorbere milbemycinoxim, hvor 81 % af A3-komponenten indtages og 65 % af A4-komponenten indtages. Det betyder, at medicinen kan komme til hjerteormen og mave-tarm-nematodelarverne, der bevæger sig fra et sted til et andet.
Afoxolaner og Milbemycin Oxime tyggetabletter og glutamat-Gated Chloride Channels
Hvad Glutamat-Gated Chloride Channels faktisk gør
GluCls, som er glutamat-gatede kloridkanaler, er hovedafbryderen, der styrer muskelvirkningen i ormenes neuromuskulære forbindelser. I en sund krop, når glutamat binder til disse kanaler, strømmer kloridioner ind i cellen på en stabil, planlagt måde. Det er muligt for musklerne at stramme og hvile på en kontrolleret måde. Dette lader parasitten bevæge sig og fodre på en organiseret måde.
Selektivitet, der beskytter værten
Når det kommer til medicin, er en af de vigtigste ting ved milbemycinoxim, at den er selektiv.
Pattedyr har glutamat-lukkede chloridkanaler i deres retinale neuroner, men blod-hjernebarrieren forhindrer milbemycinoxim i at nå hjernen og rygmarven i mængder, der kan være farlige ved de foreslåede doser. Studier af farmakokinetik viser, at A3 spreder sig over omkring 2,7 L/kg kropsvægt, mens A4 spreder sig over omkring 2,6 L/kg. Det betyder, at A3 og A4 er spredt ud over hele kroppen og kan nå væv fyldt med parasitter, mens de stadig beskytter hundeværten. På grund af denne selektivitetskarakteristik,afoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletterer sikre for alle hundetyper undtagen dem med MDR1-genmutationen.
Hvad sker der med Nematode Nerve Signaling efter Milbemycin Oxime Exposure?
Afbrydelse af normal neuromuskulær transmission
GluCl-kanaler låses åbne af milbemycinoxim, hvilket gør, at nematodens muskelsignaler bliver hurtigere og værre. Det gør membranen mere opladet, når der bliver ved med at komme kloridioner ind. Dette er det samme som en strømafbryder, der udløses og ikke vil genstarte. Ormen kan ikke få sine muskler til at arbejde sammen længere. Hvis ormens svælgpumper stopper, kan de ikke optage føde. For at larver kan blive seksuelle voksne, skal de kunne spise. Uden mad kan voksne ikke følge med deres stofskiftebehov.
Irreversibilitet og parasitdød
Det tager et stykke tid for den hyperpolariserede tilstand at forsvinde. GluCl-receptorer er stærkt bundet til milbemycinoxim, men det bryder langsomt væk fra dem. Dette holder kanalen åben i lang tid. Fejlen går fra ikke at kunne flytte til døden. Hunde er mest tilbøjelige til at få hjerteorm mikrofilariae, når de er i deres L3 og L4 juvenile stadier. Denne metode virker særligt godt mod rundormen Toxocara canis, hageormen Ancylostoma caninum, piskeormen Trichuris vulpis og rundormen Toxocara canis.
Fra kloridtilstrømning til lammelse: Den anthelmintiske mekanisme af Milbemycin Oxime
Den molekylære sekvens fra binding til immobilisering
Oximet af milbemycin starter en antihelmintisk kædereaktion, der sker i en klar kemisk rækkefølge. Lægemiddelmolekyler er i blodbanen kun få timer efter at have taget en pille. De går til dele af vævet, hvor orme lever som babyer og voksne. Ved nematodens neuromuskulære forbindelse tænder milbemycinoxim allosterisk GluCl-receptorer. Dette får kloridioner til at fylde rummet inde i cellerne. Hyperpolariseringen slukker derefter for de motoriske neuroner, hvilket betyder, at parasitten ikke kan bevæge sig.
Klinisk relevans for forebyggelse af hjerteorm
En meget vigtig måde, denne proces bruges på, er at holde hjerteormsygdom på afstand. Det er vigtigt for medicinen at slippe af med mikrofilarier, der bevæger sig rundt, før de bliver til L3-larver, der kan invadere væv. Det viste sig, at de højeste niveauer af lægemidlet i plasma nås inden for to timer efter indtagelse af det gennem munden. Dette giver os god tid til at fange larver i bevægelse, før de når til hjerte- og lungevæv. Hvis du giver dit kæledyrafoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletteren gang om måneden vil hjerteormlarverne altid vokse langsommere. Denne metode har vist sig at virke på steder, hvor hjerteorm er almindelige, såsom USA og Australien.
Hvordan Afoxolaner og Milbemycin Oxime tyggetabletter udvider parasitkontrol ud over lopper
Intern og ekstern dækning gennem en enkelt tablet
Hunde, der lever udenfor, udsættes for både ektoparasitter og endoparasitter på samme tid. Det er her idéen til afoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletter kommer fra. Nogle lægemidler, såsom afoxolaner, der stopper GABA-kanaler i leddyr, og milbemycinoxim, som åbner GluCl-kanaler i orme, virker bedre sammen, end når de bruges separat, fordi de dækker flere områder. Lopper, insekter, hjerteorm-mikrofilarier og maveorm kan ikke komme ind i hunde, der får skud en gang om måneden.
Farmakokinetisk komplementaritet
Der er også ligheder mellem de to aktive ingrediensers metaboliske mønstre. Der er mest afoxolaner i blodet på to til fire timer, og det bliver der i omkring to uger. Milbemycin oxim niveauer er på deres stærkeste i en til to timer, men de forsvinder hurtigere. Fordi doserne gives hver måned, forbliver beskyttende bundmængder på et sikkert niveau. Det er på grund af denne interaktion, at hele spektret af parasitbeskyttelse forbliver på plads fra den første doseringsdag i 30 dage.
Konklusion
Denne medicin,afoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletter, dræber parasitter ved at aktivere nematode glutamat-gatede kloridkanaler. Dette forårsager fortsat hyperpolarisering, som igen lammer parasitternes muskler og dræber dem. Når den blandes med afoxolaners ektoparasitsystem, giver denne blanding hunde en af de bedste mængder af parasitkontrol. Når indkøbseksperter, veterinærmarkedsføring og dyresundhedsvirksomheder forstår farmakologien bag denne aktive blanding, kan de bedre placere produktet og opbygge tillid hos kunderne.
Ofte stillede spørgsmål
Q1: Hvordan adskiller milbemycinoxim sig fra ivermectin i anthelmintisk mekanisme?
+
-
Milbemycinoxim og ivermectin virker begge på chloridionkanaler. Men hos dyr virker ivermectin kun på GluCl-kanaler, mens milbemycinoxim kun virker på GluCls-kanaler. På grund af denne forskel kan milbemycinoxim bruges i stedet for lægemidler i ivermectinklassen, når ormepopulationer ikke er så følsomme over for dem.
Q2: Er afoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletter sikre for alle hunderacer?
+
-
Generelt klarer de fleste racer sig godt med blandingen. Hvis en hunds MDR1 (ABCB1) gen ændres, kan den lagre mere milbemycinoxim i hjernen. Collier og andre hyrdehunde gør ofte dette. Racer, der er i fare, bør tale med en dyrlæge og få en genetisk test, før de starter behandling med afoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletter.
Spørgsmål 3: Hvor hurtigt begynder milbemycinoxim at virke mod hjerteormlarver efter administration?
+
-
En til to timer efter indtagelse af milbemycinoxim gennem munden, er mængden i blodet på sit højeste. Fordi det virker så hurtigt, når terapeutiske lægemiddelniveauer mikrofilariae med det samme. Dette hjælper med at forhindre larver i at blive til vævs-migreringsstadier, så længe den månedlige dosisplan følges.
Partner med Bloomtechz for pålidelig afoxolaner og Milbemycin Oxime tyggetabletter
Bloomtechz har lavet stoffer og lavet kemisk syntese i mere end 12 år, så de kan håndtere enhver ordre. Produktionsanlægget, der fremstiller vores afoxolaner- og milbemycinoximtabletter, er på 100.000 kvadratmeter og har GMP-certificeringer fra det amerikanske FDA, EU, Japan og CFDA. Det betyder, at hver batch af disse tabletter opfylder strenge internationale standarder. Du kan fåafoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletterfra Bloomtechz. De tilbyder OEM- og ODM-muligheder, specifikationer, der kan ændres, klare priser og kvalitetstjek med tre links. Fra du beder om hjælp, til tabletterne er leveret, er vores team klar til at hjælpe din forsyningskæde. Dette gælder uanset om du har brug for API-pulver eller færdige piller.
Kontakt vores team direkte påSales@bloomtechz.comfor at diskutere dine indkøbskrav.
Referencer
1. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Perspektiver på nytten af makrocykliske lactoner i bæredygtig kontrol af parasitære nematoder. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–82.
2. Wolstenholme, AJ (2012). Glutamat-styrede kloridkanaler og virkemåden af avermectin/milbemycin-anthelmintika. Parasitology, 139(9), 1129-1143.
3. Blagburn, BL, & Dryden, MW (2009). Biologi, behandling og bekæmpelse af loppe- og flåtangreb. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1173-1200.
4. Hartmann, K., & Genchi, C. (2010). Hjerteorminfektion hos hunde: patogenese, kliniske tegn og behandling. Veterinary Parasitology, 176(4), 311–320.
5. Det Europæiske Lægemiddelagentur. (2014). Afoxolaner og milbemycinoxim: European Public Assessment Report - Videnskabelig diskussion. EMA/CVMP/546397/2014.
6. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Hjerteorms biologi, behandling og kontrol. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1127-1158.