Hvordan Afoxolaner og Milbemycin Oxime tyggetabletter er rettet mod lopper og flåter

Hvis du ejer en hund, så er du bekendt med, hvor genstridige lopper og flåter kan være. Disse små parasitter er mere end en plage. De er i stand til at overføre alvorlige sygdomme og påvirke din hunds livskvalitet i høj grad. Det er derfor, veterinæreksperter har udtænkt en dobbeltvirkende oral medicin til behandling af både udvendige og indvendige parasitter i én månedlig dosis.Afoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletter er blandt de mest teknisk sofistikerede parasitkontrolprodukter, der findes til hunde i dag. At vide, hvordan de fungerer, kan hjælpe dig med at træffe klogere valg for dit kæledyrs sundhed - og hjælpe veterinærdistributører og indkøbsprofessionelle med at vælge den ideelle leverandør til deres behov.

Afoxolaner og Milbemycin Oxime tyggetabletter

1.Generel specifikation (på lager)
(1) API (rent pulver)
(2) Tablet
9.375+1.875mg:2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:~30-60 kg
(3) Salve
2.Tilpasning:
Vi vil forhandle individuelt, OEM/ODM, Intet mærke, kun til secience research.
Intern kode: BM-2-117
Hovedmarked: USA, Australien, Brasilien, Japan, Tyskland, Indonesien, Storbritannien, New Zealand, Canada osv.
Producent: BLOOM TECH Xi'an Factory

Videnskaben bag drabet

Når en hund tager en afoxolaner og milbemycinoxim-tyggepille, begynder to aktive ingredienser at cirkulere i blodbanen praktisk talt med det samme. Isoxazolindelen, afoxolaner, opnår maksimale plasmaniveauer inden for 2 til 4 timer efter dosering med en absolut biotilgængelighed på omkring 88 %. Den makrolidanthelmintiske komponent, milbemycinoxim, absorberes meget hurtigere og når topniveauer på 1 til 2 timer.

Lopper og flåter, der lever af hundens blod, indtager afoxolaner under fodringsprocessen. Afoxolaner virker via selektiv hæmning af gamma-aminosmørsyre (GABA)-gatede chloridkanaler i parasitten. Denne barriere begrænser passagen af ​​chloridioner gennem nervecellemembraner,

fører til ukontrolleret neuronal affyring, hyperexcitation, lammelse og død af parasitten. Vigtigt, afoxolaner har en langt større bindingsaffinitet til leddyrs GABA-receptorer end til pattedyrs GABA-receptorer, hvilket forklarer hvorfor molekylet er dødeligt for lopper og flåter, selvom det tolereres godt af hunde.

Hvorfor oral levering er vigtig

Topiske spot-on-behandlinger kan vaskes af, have nedsat effektivitet i fugtige omgivelser eller ikke give hele kroppens overfladedækning. Det aktive stof i den orale tyggetablet fordeles systemisk via blodbanen til hver loppe eller flåt, der bider hunden, uanset hvor den spiser. Denne systemiske diffusionsmekanisme gørafoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletterisær pålidelig at bruge under højeksponeringsforhold såsom kenneler, shelters og udendørs brugshundescenarier.

Målretning mod ydre og indre parasitter samtidigt

De fleste traditionelle parasitbehandlinger kræver, at kæledyrsejere vælger mellem loppe- og flåtterapi eller ormebehandling. Afoxolaner og milbemycinoxim tyggelige piller fjerner et sådant kompromis. Milbemycins oxim-del stimulerer de glutamat-styrede chloridkanaler i de neuromuskulære celler hos hvirvelløse parasitter. Denne aktivering forårsager hyperpolarisering – en elektrisk "nedlukning" af parasittens muskulære virkning – hvilket fører til lammelse og død af indre parasitter, herunder hjerteormlarver og mave-tarm-orme.

Milbemycinoxim består af to underkomponenter, A3-fraktionen (ca. 20% af sammensætningen) og A4-fraktionen (næsten 80%). Hver har forskellige farmakokinetiske egenskaber.

Plasmahalveringstiden for A3-fraktionen er omkring 1,6 dage, og den for A4-fraktionen er omkring 3,3 dage. Tilsammen giver de terapeutiske blodkoncentrationer i løbet af en måneds behandlingsperiode, hvilket giver løbende intern parasitbeskyttelse mellem doser.

En formulering bygget til brug i den virkelige verden

Smagen af ​​tyggetabletformen er ikke blot et element; det er en terapeutisk fordel. Hunde, der ikke kan lide medicinen, afbryder behandlingsregimerne - skaber huller i beskyttelsen. Den lyse røde til rødbrune tabletform med en attraktiv smagsprofil fremmer ejerens compliance og hjælper med at sikre, at hunden får den komplette dosis.

Pillen kommer i fem forskellige styrker, afhængig af hundens vægt, fra 9,375 mg + 1.875 mg til hunde, der vejer mellem 2 og 3,5 kg, op til 150 mg + 30 mg til hunde, der vejer mellem 30 og 60 kg; derfor kan den bruges til næsten alle hunderacer.

Ekstern parasitdækning

Afoxolaner and Milbemycin Oxime chewable pills provide a wide range of activity against ectoparasites. Afoxolaner is effective against the most common flea species in domestic dogs and against many species of tick, including Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus, Amblyomma americanum, and Dermacentor variabilis. Clinically, flea removal is seen within hours of the first dosage, and studies show >99% loppedræbende effektivitet inden for 24 timer efter første behandling. Inden for 48 timer efter pillebehandling var effekten af ​​flåtfjernelse ens.

Ud over lopper og flåter er effekten af ​​afoxolaner vist mod mider som Sarcoptes scabiei og Demodex canis, hvilket er signifikant for hunde med skab-relaterede dermatologiske problemer.

Intern parasitdækning

Internt dræber milbemycinoxim hjerteormlarver (Dirofilaria immitis), forskellige gastrointestinale rundorme (Toxocara canis, Toxascaris leonina), hageorm (Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala) og piskeorm (Trichuris vulpis). En af de mest terapeutisk relevante indikationer er forebyggelse af hjerteorm i områder, hvor eksponering for myg er sæsonbestemt eller året rundt. Månedlig behandling med afoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletter forhindrer udviklingen af ​​L3 og L4 hjerteorm larver til voksenstadiet.

GABA-receptormekanismen forklaret

Afoxolaner er et isoxazolin-insekticid, en relativt ny familie af kemikalier, der blev introduceret i veterinærmedicin i 2010'erne. Dets primære molekylære mål er den GABA-gatede chloridkanal, en ligand-gatet ionkanal i de neurale systemer af insekter og arachnider. Under normale indstillinger binder GABA sig til denne receptor og åbner kanalen, hvilket gør det muligt for chloridioner at trænge ind og stabilisere nervecelleaktivitet. Afoxolaner hæmmer konkurrencedygtigt denne kanal og forhindrer indtrængen af ​​chloridioner. Dette fører til vedvarende neuronal depolarisering, ufrivillige muskelsammentrækninger og endelig dødelig hyperexcitation af parasittens neurologiske system.

Selektivitet og sikkerhed hos hundepatienter

 

Receptorspecificitet gør afoxolaner terapeutisk attraktiv. Afoxolaner binder sig til leddyrs GABA-receptorer med langt større affinitet end til pattedyrsreceptorer. Hos hunde er blod-hjerne-barrieren også intakt, hvilket begrænser eksponeringen af ​​kemikaliet til CNS. Denne farmakologiske selektivitet understøtter den høje sikkerhedsmargin vedafoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletterhos hunde af alle racer og størrelser, bortset fra hunde af Collie-typen med MDR1-genmutationen, hvor veterinærvurdering anbefales før administration.

Hvorfor månedlig dosering er effektiv

Denne formulering har en farmakokinetisk profil, der giver mulighed for en månedlig oral doseringsplan, der er i overensstemmelse med målparasitternes livscyklusdynamik. Afoxolaner har en plasmahalveringstid på omkring 2 uger hos hunde; derfor er terapeutiske mængder til stede i hele 30-dages doseringsintervallet. A4-fraktionen af ​​milbemycinoxim har en halveringstid på 3,3 dage, og selvom den fjernes hurtigere, giver den stadig betydelig dækning mod udviklende parasitlarver i den tidlige del af hvert doseringsinterval.

Månedlig administration hjælper med at forhindre reinfestationscyklusser, når behandlingsregimerne udløber. Hvis du savner en enkelt recept,

loppepopulationer kan vende tilbage, eller hjerteormlarver kan modnes ud over de tidlige larvestadier, som er modtagelige for terapi, hvilket drastisk reducerer behandlingens effektivitet.

Praktisk doseringsvejledning til hundeejere og veterinærer

Vægt-baseret dosering; 5 forskellige styrker af piller til hunde fra 2 kg til over 50 kg. Til hunde på over 50 kg kan der gives tabletter med høj specifikation, kalibreret til at producere den nødvendige dosis på 2,5 til 6,9 mg/kg afoxolaner. Kan gives med eller uden måltider. I visse farmakokinetiske undersøgelser kan biotilgængeligheden øges beskedent ved dosering efter et måltid. Opbevar tabletterne i den originale emballage ved stuetemperatur og utilgængeligt for børn. Vask hænder efter håndtering af produktet for at undgå utilsigtet forbrug.

Afoxolaner og milbemycinoxim tyggetablettergive en videnskabeligt bevist, dobbelt virkemåde til parasitkontrol hos hunde. Denne formulering kombinerer afoxolaners særlige interferens med leddyrs neurologiske funktion med den neuromuskulære nedlukning af milbemycinoxim inde i parasitter for at tilbyde en enkelt månedlig dosis til behandling af hele parasitbyrden. Det er en alsidig og pålidelig mulighed for veterinær og kommerciel brug ved oral administration på grund af dets systemiske transport, fremragende PK-egenskaber og tilgængeligheden af ​​en vægtbaseret dosis.

Hos Bloomtechz bringer vi over 12 års erfaring med farmaceutisk syntese og veterinær fremstilling af aktive ingredienser. Vores GMP-certificerede produktionsanlæg strækker sig over 100.000 kvadratmeter og har certificeringer fra US FDA, EU GMP, JP og CFDA - hvilket giver dig den lovmæssige sikkerhed, som dine markeder efterspørger. Som kvalificeretafoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletterleverandør, tilbyder vi pulver af API-kvalitet, færdige tabletformer og fuld OEM/ODM-tilpasning på tværs af alle fem doseringsspecifikationer. Uanset om du er en veterinærdistributør, grossist eller formuleringsvirksomhed, leverer Bloomtechz verificeret kvalitet, konkurrencedygtige priser og præcise leveringstider understøttet af vores ERP-sporingssystem. Tag fat i dag for at diskutere dine krav med vores team.

Kontakt os:Sales@bloomtechz.com

1. Beugnet, F., & Franc, M. (2012). Insekticid og acaricid molekyler og/eller kombinationer for at forhindre kæledyrsangreb af ektoparasitter. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.

2. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Hjerteorms biologi, behandling og kontrol. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1127-1158.

3. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Det nye isoxazolin-ectoparasiticid afoxolaner: Syntese, SAR og in vitro-handling. Veterinary Parasitology, 201(1–2), 33–47.

4. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Perspektiver på anvendeligheden af ​​moxidectin og milbemycinoxim til kontrol af parasitiske nematoder i lyset af udvikling af anthelmintisk resistens. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–83.

5. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Virkning af afoxolaner mod Ixodes ricinus flåter på hunde. Parasitter og vektorer, 7, 245.

6. Toutain, PL, Ferran, AA, Bousquet-Mélou, A., Lefebvre, HP, & Concordet, D. (2017). Farmakokinetisk/farmakodynamisk modellering i veterinærmedicin: Anvendelse til milbemycinoxim hos hunde. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 40(4), 325-338.