Sådan virker Afoxolaner og Milbemycin Oxime tyggetabletter

Når en hundeejer spørger: "Har min hund virkelig brug for månedlig parasitbeskyttelse?"-kommer svaret næsten altid tilbage til at forstå, hvad medicinen faktisk gør inde i kroppen.Afoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletterer blandt de mest videnskabeligt avancerede antiparasitære kombinationsprodukter, der findes til hunde i dag. De arbejder gennem to separate, men komplementære biologiske veje, rettet mod både eksterne parasitter som lopper og flåter og indre parasitter som hjerteorm og gastrointestinale nematoder i en enkelt månedlig dosis.

Denne artikel nedbryder den farmakologiske videnskab bag produktet i et almindeligt sprog, så du kan forstå præcis, hvorfor det virker-og hvorfor det har opnået et stærkt ry inden for veterinærmedicin på verdensplan.

Afoxolaner og Milbemycin Oxime tyggetabletter

1.Generel specifikation (på lager)
(1) API (rent pulver)
(2) Tablet
9.375+1.875mg:2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:~7,5-15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:~30-60 kg
(3) Salve
2.Tilpasning:
Vi vil forhandle individuelt, OEM/ODM, Intet mærke, kun til secience research.
Intern kode: BM-2-117
Hovedmarked: USA, Australien, Brasilien, Japan, Tyskland, Indonesien, Storbritannien, New Zealand, Canada osv.
Producent: BLOOM TECH Xi'an Factory

To aktive ingredienser, en omfattende formel

Blandingen har to forskellige lægemidler, der virker sammen: afoxolaner og milbemycinoxim. Der er forskellige slags stoffer, og hver af dem bruger et andet sæt kemikalier til at dræbe en bestemt type insekt. Afoxolaner er en isoxazolin, hvilket betyder, at den dræber både skadedyr og acari. Milbemycinoxim er et makrolid, der dræber parasitter. Den fremstilles ved at gære produkter fra underarten Streptomyces hygroscopicus. Tilsammen beskytter de mod et stort antal insekter i en enkelt dosis, som hunde kan tygge.

Hvorfor kombinationsterapi er vigtig i parasitkontrol

Det er ikke muligt for et kemikalie at dræbe alle de forskellige slags parasitter, som en hund kan støde på i sit daglige liv. Insekter og edderkopper, såsom lopper og ixodid flåter, har brug for et lægemiddel, der angriber deres nervesystemer. Orme, der lever inde i dyr, som hjerteormlarver (Dirofilaria immitis) og tarmrundorme, har brug for et anthelmintikum, der kan trænge ind i deres muskler og nerver. Du behøver ikke tage to forskellige medikamenter pgaAfoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletterindeholde dem begge. Det er nemmere at huske at tage dine doser på denne måde, hvilket direkte øger sikkerheden.

Afoxolaner's Action on GABA-Gated Chloride Channels

Afoxolaner målretter mod ligand-gatede chloridionkanaler i nerveceller fra krebsdyr, hovedsageligt dem, der kontrolleres af GABA. GABA binder sig til disse receptorer og åbner kloridkanaler, når alt er okay. Dette bremser nerveaktiviteten. Når afoxolaner binder til receptoren, stopper den denne proces ved ikke at lade kloridkanalen åbne sig. Parasitten har neuronal hyperexcitation, som den ikke kan kontrollere, hvilket forhindrer den i at bevæge sig og dræber den. Det er vigtigt at bemærke, at afoxolaner binder til insekt GABA-receptorer meget stærkere end til pattedyr. Det er derfor, lopper, flåter og mider ikke kan klare det så godt, som hunde kan.

Milbemycin Oxime's Action on Glutamate-Gated Chloride Channels

Både med hensyn til hvordan det er bygget og hvordan det virker, bruger milbemycinoxim en anden vej. Nerve- og muskelceller hos hvirvelløse dyr har kloridkanaler, der åbnes og lukkes af glutamat. Der er ingen systemer som disse hos hvirveldyr. Milbemycinoxim gør membranen mere permeabel for chloridioner, når den først er bundet til den. Dette gør membranen mere ladet. Cellerne kan ikke lave normale aktionspotentialer længere, fordi de er forstyrret. Dette gør parasittens nerver og muskler svage og floppy. Milbemycinoxim har svært ved at komme ind i dyrenes hjerner fra deres blod. Dette tilføjer et ekstra lag af sikkerhed for hunde, der får terapeutiske mængder.

Eksterne parasitter: Lopper, flåter og mider

Blodniveauet af afoxolaner er maksimalt to til fire timer efter det er indtaget gennem munden. Firs-otte procent af kroppen kan bruge det, og dets halvering- i plasma er omkring to uger. Produktet begynder at dræbe lopper og flåter, så snart det er spist, fordi det nedbrydes så hurtigt. Når disse udefrakommende parasitter lever af hunde, der er blevet behandlet, optager de afoxolaner gennem deres blod. Den slår hurtigt hundene ud, fordi den blokerer GABA-indhegnede kanaler. Hvis du giverafoxolaner og milbemycinoxim tyggetablettertil en katteloppe, en Ixodes ricinus-loppe eller en Rhipicephalus sanguineus-loppe, inden for 24 til 48 timer, virker de meget godt mod alle tre.

Indre parasitter: Hjerteorm og gastrointestinale nematoder

Milbemycinoxim gør også et godt stykke arbejde med at slippe af med parasitter, der lever inde i kroppen. Milbemycin A3 (20%) og A4 (80%) udgør det, og hver har sine egne metaboliske egenskaber. Det højeste niveau af milbemycin A3 nås en til to timer efter en dosis, og det bliver i kroppen i 1,6 dage. Milbemycin A4 dræber insekter i 3,3 dage efter den sidste dosis og i en hel måned derefter. Hjerteormsygdom er forårsaget af L3 og L4 stadierne af Dirofilaria immitis larverne. Det stopper og behandler sygdomme forårsaget af Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum og Trichuris vulpis meget godt.

Lukning af dækningsgabet mellem interne og eksterne parasitter

Mange lægemidler, der dræber parasitter, virker kun på parasitter, der lever i eller uden for kroppen. Meget få stoffer virker lige godt på begge. Afoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletter har molekyler, der er lavet til at lukke dette hul. For hjerteorm-larver og indvoldesorm trænger milbemycinoxim ind i dybere systemiske væv. Afoxolaner, på den anden side, virker for det meste i blodbanen og i væv på -hudniveau, hvor ektoparasitter spiser. Begge kemikalier kan bevæge sig gennem væv med en hastighed på omkring 2,6 til 2,7 l/kg. Det betyder, at de er bredt tilgængelige i kroppen og kan nå både ydersiden og indersiden.

Farmakokinetisk synergi i en månedlig doseringsplan

Afoxolaner har en-halveringstid på omkring 14 dage, hvilket betyder, at den holder dig sikker mod ektoparasitter i en hel måned. Nogle lægemidler i samme klasse har længere-halveringstider end milbemycinoxim, men det virker stadig og kan bruges en gang om måneden for at slippe af med hjerteormlarver, der kan stoppes. For at blive dræbt, før de vokser op, har disse larver brug for plasmamængder, der forbliver de samme. Balancen i farmakokinetik mellem de to aktive ingredienser betyder, at indtagelse af medicinen gennem munden en gang om måneden giver videnskabelig mening og virker i det virkelige liv.

Den molekylære kaskade fra receptorbinding til organismedød

Begge aktive ingredienser gør deres job ved at binde sig til receptorer, blokere kanaler og enten depolariserende eller hyperpolariserende membraner. Dette stopper musklerne i at arbejde, gør dem lamme eller dræber dem. Denne opskrift er meget nyttig, fordi den har to måder, der kan bruges hver for sig. En fejl kan vænne sig til den ene måde at dræbe sig selv på, men den anden måde kan stadig dræbe den. Dette gør det mindre sandsynligt, at to forskellige parasitter bliver resistente over for hinanden, hvilket er et stort plus for langsigtede-metoder, som veterinærparasitologer anbefaler.

Sikkerhedsprofil forankret i receptorselektivitet

Milbemycinoxim tyggetabletter og afoxolaner er begge sikre for hunde, der ikke er MDR1/ABCB1-genmutanter. Dette er fordi de er lavet til kun at binde sig til bestemte receptorer. Afoxolaner binder sig stærkere til GABA-receptorer hos leddyr end til dem hos pattedyr, og milbemycinoxim afhænger af glutamat-gated chloridkanaler, som ikke findes i hvirveldyr. Disse to ting arbejder sammen om at skabe et helbredende vindue, der er stort nok til at sikre, at stoffet virker mod insekter uden at være skadeligt for sunde voksne hundes kroppe. Hunde yngre end 8 uger eller lettere end 2 kg bør ikke have dette produkt. Collies og andre relaterede racer bør også tale med en dyrlæge, fordi de kan være følsomme over for lægemidler, der virker med MDR1-genet.

Nu hvor du ved hvordanafoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletterarbejde, kan du se, hvorfor de er den mest populære måde at slippe af med insekter hos hunde. Med kun én månedlig dosis beskytter blandingen fuldstændigt, som bevist af videnskaben. For parasitter, der er uden for kroppen, blokerer den GABA-kanaler, og for parasitter, der er inde i kroppen, aktiverer den glutamatkanaler. Der er et godt sikkerhedsresultat for begge aktive ingredienser, når de gives en gang om måneden, og det faktum, at hvert molekyle selektivt målretter mod en anden receptor, understøtter dette.

Det er her Bloomtechz kan få en masse afafoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletter. Du kan få afoxolaner og milbemycinoxim tyggetabletter fra Bloomtechz. Anlægget, de arbejder ud af, er på 100.000 kvadratmeter og er GMP-certificeret. Det har godkendelser fra US FDA, EU GMP, Japan og CFDA. Kvalitetskontrol i vores virksomhed har tre niveauer: anlægsinspektion,-intern kvalitetskontrol/kvalitetskontrol og bevis fra en tredjeparts-myndighed. Vi har lavet fine kemikalier og farmaceutiske mellemprodukter i over 12 år, og vi lover stabil produktkvalitet. Vores produktion kan laves til at passe til en bred vifte af vægtbehov, og OEM/ODM kan bruges til at foretage ændringer. Vi er ansat af folk i Storbritannien, Australien, Japan, USA og andre steder. Tal med os med det samme, så hjælper vi dig med din næste købscyklus på en måde, der er korrekt, klar og sikker på dens tekniske færdigheder.

Email os påSales@bloomtechz.com.

1. Beugnet, F., & Franc, M. (2012). Insekticid og acaricid molekyler og/eller kombinationer for at forhindre kæledyrsangreb af ektoparasitter. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.

2. Shoop, WL, Mrozik, H., & Fisher, MH (1995). Struktur og aktivitet af avermectiner og milbemyciner i dyresundhed. Veterinary Parasitology, 59(2), 139–156.

3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T., & Rehbein, S. (2014). Afoxolaners intraparasitiske virkningsmåde: Natriumkanalaktivering af afoxolaner i Ctenocephalides felis neuroner. Veterinary Parasitology, 201(1–2), 18–24.

4. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Perspektiver på anvendeligheden af ​​moxidectin og makrocykliske lactoner til kontrol af parasitiske nematoder i lyset af udvikling af anthelmintisk resistens. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–83.

5. Drag, M., Angen, C., Lendel, M., & Mullins, A. (2015). Farmakokinetisk profil af afoxolaner efter oral administration til hunde. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 38(4), 375–382.

6. Mitre, A., Lavergne, N., Crevat, D., & Bousquet-Mélou, A. (2016). Milbemycinoxims farmakokinetik og biotilgængelighed hos hunde efter oral administration af en kombineret tyggelig formulering. Veterinær parasitologi, 225, 56-62.