Fluralaner tablet Nervesystemets handling mod parasitter

Når dit kæledyr klør sig konstant, eller du får øje på en flåt begravet i deres pels, bliver det virkelig nødvendigt at finde en pålidelig løsning.Fluralaner tableter dukket op som en af ​​de mest videnskabeligt funderede muligheder inden for moderne veterinær parasitbekæmpelse -, og at forstå, hvordan det fungerer på det neurologiske niveau, kan hjælpe dig med at forstå, hvorfor det fungerer så godt. Denne artikel nedbryder de præcise nervesystemmekanismer, der gør fluralaner-tablet så effektiv mod lopper, flåter og mider uden kompleksiteten af ​​et forskningspapir.

Fluralaner tablet

1.Generel specifikation (på lager)
(1) Løsning
(2) Tablet
(3)Injektion
(4) Spray
(5)Dråber
2.Tilpasning:
Vi vil forhandle individuelt, OEM/ODM, Intet mærke, kun til secience research.
Intern kode:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Hovedmarked: USA, Australien, Brasilien, Japan, Tyskland, Indonesien, Storbritannien, New Zealand, Canada osv.
Producent: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analyse: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknologistøtte: R&D Afd.-4

Det vigtigste, der får fluralaner-tabletter til at virke, er deres fantastiske evne til at binde sig meget præcist til GABA-receptorer, som findes i nervecellerne hos insekter og edderkopper. Invertebrate nervesystemer bruger GABA som deres vigtigste hæmmende neurotransmitter. Det sænker normalt neural aktivitet ved at lade kloridioner strømme ind i cellen, hvilket gør den mindre elektrisk exciterbar. Når fluralaner binder til disse receptorer, forhindrer det blokeringssignalet i at fungere rigtigt.

Resultatet er neuroner, der affyrer uden kontrol. Parasitter som lopper og flåter har nerver, der konstant og hurtigt ophidser, uden kontrolbremse. Det tager ikke lang tid, før denne overaktivitet forårsager muskelspasmer, tab af koordination, lammelser og død.

Denne proces er meget nyttig, fordi den kun virker med visse GABA-receptorer. Invertebrate GABA-receptorer er fysisk forskellige fra pattedyrs GABA-receptorer på måder, som fluralaner udnytter. GABA-receptorer er bag blod--hjernebarrieren hos pattedyr som hunde og katte. Ved terapeutiske doser passerer lægemidlet ikke gennem denne barriere. På grund af disse forskelle i struktur og funktion er kemikaliet både giftigt for parasitter og sikkert for hunde.

Ifølge undersøgelser offentliggjort i veterinærfarmakologisk litteratur binder fluralaner meget stærkere til insekt-GABA-receptorer end til pattedyrversioner. Dette gør det mere effektivt og sikrere.

Chloridionkanalernes rolle i parasitternes nervefunktion

Neuroner forbliver stabile takket være chloridionkanaler. Når GABA binder sig til sin receptor på en parasitnervecelle, åbner kanalen sig, og chloridioner strømmer ind, hvilket gør membranen mere positivt ladet og stopper nerveaktiviteten. Dette er den vigtigste "sluk-knap" i leddyrs nervesystemer. Defluralaner tabletvirker ved at blokere kanalen ved receptorstedet, så den ikke kan åbne sig, uanset hvor meget glukose der er til stede.

Nerveceller i lopper og flåter kan ikke gå tilbage til en hviletilstand, hvis kloridkanalportene ikke virker. Lige meget hvad er membranen altid ved at miste sin ladning, hvilket får hele kroppen til at blive meget ophidset. Lige meget hvad, så mister membranen altid sin ladning, hvilket får hele kroppen til at blive meget ophidset.

Denne effekt er ikke subtil; det viser sig hurtigt som rystelser, død og bevægelse, der ikke er kontrolleret.

Dobbelt-målhæmning: Tilføjelse af glutamatreceptorblokade

Det, der gør fluralaner-tablet bedre end enkelt-target-lægemidler, er, at den blokerer glutamat-gated chloridkanaler (GluCl-kanaler) på samme tid. Disse kanaler er en anden vigtig hæmmende vej, som kun findes hos hvirvelløse dyr og ikke hos pattedyr. Fluralaner har en skadelig virkning, der bliver værre, når den blokerer både GABA--- og glutamat---styrede kloridkanaler på samme tid.

Denne model med to-handlinger understøttes af forskning: lopper, der introduceres til fluralaner, dør med hastigheder på mere end 98 % inden for 12 timer efter et kæledyrs munddosis, og de er helt væk inden for 48 timer.

Denne dobbelte-kanal-antagonisme betyder, at parasitter ikke har en-backup-vej, der kan forhindre stoffet i at virke. Dette gør det meget sværere for resistens at udvikle sig end med enkelt-målmidler.

Strukturelle forskelle mellem hvirvelløse og hvirveldyrreceptorer

Blokeringen af ​​chloridionstrømmen er ikke en ulykke; det er en del af en planlagt strategi baseret på, hvordan receptorer virker. Der er store forskelle mellem underenhederne af leddyrs GABA-receptorer og pattedyrsreceptorer. En stor forskel er RDL-underenheden. Fluralaner-tablettens molekylære form passer meget godt til strukturen af ​​dyrereceptoren, hvilket lader den klæbe til kanalhullet og effektivt stoppe ionstrømmen.

Sikker levering af lægemidler til kæledyr er muliggjort af denne strukturelle specificitet. Hos hunde og katte passerer regelmæssige terapeutiske mængder fluralaner ikke blod-hjernebarrieren. Dette betyder, at GABA-receptorer i pattedyrs centralnervesystem ikke påvirkes.

 

Parasittens nervesystem har på den anden side ikke denne form for beskyttelse, så når først den tager stoffet, kan den fuldt ud opleve sin blokerende effekt.

Kaskadesvigt i leddyrsnervesystemet

Når strømmen af ​​kloridioner stoppes, spredes det neurologiske svigt hos parasitter hurtigt. Neuronale membraner forbliver depolariserede, aktionspotentialer udløses uden at stoppe, og muskelsynapser får for meget information til at håndtere. Lopper og flåter har brug for præcis muskelkontrol for at bevæge sig, spise og formere sig. Denne kontrol bryder fuldstændig sammen.

Denne kædeeffekt er det, der gørfluralaner tabletarbejde så hurtigt efter et kæledyr spiser det. Enhver loppe eller skovflåt, der bider og lever af kæledyret, og stoffet kommer ind i blodbanen og til deres hud og subkutane væv, hvor det kan dræbe dem. Skaderne på nervesystemet starter næsten lige så snart parasitten er spist, og det kan ikke blive bedre, når først de hæmmende kanaler holder op med at virke.

Fra molekylær binding til hel-kropslammelse

En bug eller skovflåt er fuldstændig lammet, efter at kun et molekyle binder sig til en receptor. Dette er et stærkt eksempel på, hvor præcis farmakologi kan være. Fluralaner-tabletten blokerer GABA- og glutamat-gated chloridkanaler, hvilket starter en kæde af hændelser, der fører til membrandepolarisering, aktionspotentiale affyring uden kontrol og neuromuskulær forbindelsesfejl. Dette forårsager lammelser, der ikke kan rettes. Berørings-baserede insekticider skal påføres direkte på huden. Denne systemiske virkning betyder på den anden side, at alle blod-nære parasitter på kæledyret kommer i kontakt med lægemidlet.

Vedvarende plasmaniveauer og langvarig-beskyttelse

På grund af dets længere plasmahalveringstid-og den lipofile transport til fedtvæv,

fluralaner tablet kan give beskyttelse i op til 12 uger efter en enkelt oral dosis i hunde. Lægemidlet kommer langsomt tilbage i blodbanen og forbliver på niveauer, der er høje nok til at dræbe eventuelle nye insekter, der kommer ind i doseringsperioden. På grund af denne farmakokinetiske profil bliver lopper og flåter, der er på dyret, konstant udsat for et neurotoksisk stof, der dræber dem. Dette forhindrer nye angreb i at ske uden at skulle doseres hver måned.

Denne medicin,fluralaner tablet, virker ved at stoppe to forskellige typer kloridkanaler i parasitternes nervesystemer. Dette forårsager hurtig, langvarig-og meget specifik neurotoksicitet hos lopper, flåter og mider. Fordi det har en stærk bindingspræference for hvirvelløse receptorunderenheder og ikke kan komme igennem blod-hjernebarrieren hos pattedyr i terapeutiske mængder, er det effektivt mod parasitter og sikkert for kæledyr. Med kun én oral dosis holder beskyttelsen i op til 12 uger, hvilket gør behandlingen lettere, mens den stadig fungerer godt. Processen og bevismaterialet bag dette kemikalie gør det til et stærkt valg for kæledyrsejere og dyrlæger, der leder efter en langvarig-, videnskabeligt bevist måde at slippe af med parasitter.

Hvis din virksomhed har brug for en pålidelig leverandør affluralaner tabletMed dokumenterede produktionsevner er Bloomtechz den virksomhed, du har brug for. Bloomtechz har været i drift siden 2008 og har et 100.000 m² GMP-godkendt produktionsanlæg, der er certificeret af US FDA, EU, Japan og CFDA. Vores kvalitetssikringsproces har tre niveauer af kontrol: analyse på fabrikken, kvalitetskontrol i-huset og test af en tredjeparts-myndighed. På denne måde kan vi være sikre på, at hver batch, du modtager, opfylder betingelserne i kontrakten, eller vi vil give dig fuld refusion. Vi arbejder på OEM- og ODM-projekter og tilbyder en række formuleringsformer, såsom tablet, injektion, opløsning og spray. Vores kunder kommer fra USA, Australien, Japan, Tyskland, Storbritannien og andre steder. Vores team giver dig nøjagtige priser, ventetider og alt det papirarbejde, du har brug for til en smidig fortoldningsproces, uanset om du har brug for store mængder at sælge eller tilpassede formuleringer af undersøgelsesmæssige årsager. Kontakt venligst Bloomtechz med det samme, så de kan hjælpe dig med at bringe effektive parasitbekæmpelsesprodukter på markedet.

Kontakt vores team:Sales@bloomtechz.com.

1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Den antiparasitære isoxazolin A1443 er en potent blokerer af insektligand-styrede chloridkanaler. Biokemiske og biofysiske forskningsmeddelelser, 391(1), 744-749.

2. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Det nye isoxazolin ectoparasiticid fluralaner: Selektiv hæmning af leddyr -aminosmørsyre- og glutamat-styrede chloridkanaler og insekticid/acaricidal aktivitet. Insect Biochemistry and Molecular Biology, 45, 111-124.

3. Rohdich, N., Roepke, RKA, & Zschiesche, E. (2014). Et randomiseret, blindet, kontrolleret og multi-centreret feltstudie, der sammenligner effektiviteten og sikkerheden af ​​Bravecto® (fluralaner) mod Frontline® (fipronil) hos loppe-- og{10}}flåtangrebne hunde. Parasitter og vektorer, 7, 83.

4. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, & Heckeroth, AR (2014). Effekten af ​​fluralaner mod Otodectes cynotis-angreb hos hunde og katte. Parasitter og vektorer, 7, 580.

5. Chaccour, C., & Rabinovich, NR (2017). Ivermectin til at reducere malariatransmission III: En SWOT-analyse af samtidig-administration med malariabehandling eller kemoforebyggelse sammenlignet med forbindelser af fluralaner-klasse. Malaria Journal, 16, 121.

6. Wengenmayer, C., Williams, H., Zschiesche, E., Moritz, A., Langenstein, J., Roepke, RKA, & Heckeroth, AR (2014). Hurtigheden af ​​aflivning af fluralaner (Bravecto™) mod Ixodes ricinus flåter på hunde. Parasitter og vektorer, 7, 525.