Hvordan Fluralaner tablet virker mod parasitære infektioner

Lopper, flåter og mider er mere end blot en gene for hunde - de udgør en ægte sundhedsfare. Ubehandlede parasitinfektioner kan have ødelæggende virkninger, fra hudirritation til flåtbåren sygdom. Dette er årsagen til den stigende brug af systemiske orale opløsninger i veterinærmedicin, og fluralaner tableter et af de mest velundersøgte valg, der findes i dag.

Denne artikel beskriver mekanismen på molekyleniveau af fluralaner-tablet i parasitbiologi, dens bevægelse i et kæledyrs krop for at nå sit mål, og hvad kæledyrssundhedseksperter og -kunder har brug for at vide, før de køber det.

Fluralaner tablet

1.Generel specifikation (på lager)
(1) Løsning
(2) Tablet
(3)Injektion
(4) Spray
(5)Dråber
2.Tilpasning:
Vi vil forhandle individuelt, OEM/ODM, Intet mærke, kun til secience research.
Intern kode:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Hovedmarked: USA, Australien, Brasilien, Japan, Tyskland, Indonesien, Storbritannien, New Zealand, Canada osv.
Producent: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analyse: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknologistøtte: R&D Afd.-4

Hvad fluralaner grundlæggende gør, er, at det netop forstyrrer ionkanalfunktionen i parasittens nervesystem. Elektrisk balance i nerveceller afhænger af den kontrollerede strøm af kloridioner. Under normale omstændigheder, med kloridkanaler, der fungerer korrekt, affyres neuroner og genoprettes i en reguleret rytme. Rytmen bliver kastet ud af fluralaner-pillen, der fysisk forhindrer disse kanaler i at åbne sig.

Konsekvensen af ​​kanalblokade

Hvis chloridionerne ikke kan trænge ind i nervecellen, vil neuronen ikke være i stand til at vende tilbage til sin hviletilstand efter aktivering. Dette resulterer i ureguleret affyring af nerver på en konstant basis.

Dette kaldes hyperexcitation. Hos lopper, flåter og mider forårsager den neurologiske overbelastning lammelser og hurtig død. Fremgangsmåden er ikke træg. Forskning har vist, at mere end 98 % af lopperne bliver dræbt inden for 12 timer efter, at et kæledyr har spist stoffet.

Hvorfor pattedyr er beskyttet

Denne selektivitet er det, der gør fluralaner-pillen sikker for hunde og katte. Lægemidlet har stærk affinitet for ligand-gatede chloridkanaler i hvirvelløse dyr, selvom homologe receptormekanismer hos mennesker har et forskelligt design. Hos hunde og katte er kemikaliet heller ikke i stand til at passere blod-hjerne-barrieren og nå centralnervesystemet; derfor er systemisk toksicitet under typiske dosis omstændigheder ekstraordinært sjælden.

Kloridionkanalblokeringen nævnt ovenfor er ikke direkte, men medieret via to forskellige receptorveje: GABA (gamma-aminosmørsyre) receptorer og glutamat-gatede chloridkanaler. Begge disse mekanismer kan være med til at forklare den konstante og bredspektrede effektivitetfluralaner tabletgiver.

GABA is an inhibitory neurotransmitter. In parasites, GABA binding to its receptor opens chloride channels, and hence dampens neuronal activity. Fluralaner binds to this similar receptor location and prevents this calming effect. The parasite's neural system is frozen in excitement and cannot control itself. This is the principal mechanism by which the chemical has neurotoxic effects on ectoparasites.

Glutamat-gatede kloridkanaler som et sekundært mål

Ud over GABA-receptorer hæmmer fluralaner glutamat-styrede chloridkanaler (GluCl), som forekommer i hvirvelløse nerve- og muskelvæv, men mangler i centralnervesystemet hos hvirveldyr. Den neurotoksiske påvirkning øges kraftigt af denne kombinerede hæmning. Denne to-vejs strategi har vist sig at bidrage til forbindelsens hastighed og fuldstændighed af død mod forskellige parasitarter, herunder Ixodes scapularis og Rhipicephalus sanguineus, i peer-reviewed parasitologisk forskning.

Et af de mest praktiske spørgsmål, der kan blive spurgt om enhver oral antiparasit, er, hvordan en pille givet oralt til sidst kommer til en loppe, der hviler på overfladen af ​​huden. Forklaringen ligger i samarbejdet mellem gastrointestinal absorption og kæledyrets kredsløbsfordelingssystem.

Absorption og distribution efter indtagelse

Efter at et kæledyr har taget en fluralaner-pille, absorberes det aktive stof fra mave-tarmsystemet og kommer ind i kredsløbet. Det spredes derefter bredt ud over det kropslige væv, inklusive huden og subkutane fedtlag. Dette molekyle er meget lipofilt, hvilket betyder, at det klæber stærkt til fedtvæv og kan blive hængende i kroppen i lang tid.

Det har en langvarig virkning, og dette understøttes af, at én dosis kan beskytte hunde og katte i op til 12 uger.

Hvordan parasitter møder stoffet

Lopper, flåter og mider skal spise på værtens blod eller hudvæv for at kunne leve. Hvis de så bider og spiser blod, der indeholder fluralaner, indtager de en dødelig mængde af stoffet. Denne kontaktfri leveringsteknik indebærer, at parasitten ikke skal destrueres ved kontakt - den dræbes af sin egen fodringsaktivitet. Dette er den metode, hvormed medicinen også er effektiv mod mider såsom Otodectes cynotis (øremider) og Sarcoptes scabiei (fnatmider), som borer sig under hudens overflade og vil være uden for rækkevidde af topiske behandlinger alene.

Effektiviteten afFluralaner tabletmod en bred vifte af ektoparasitter etablerer det som en af ​​de mest alsidige antiparasitiske behandlinger, der i øjeblikket er tilgængelige på det veterinære farmaceutiske marked.

Håndtering af lopper og flåter

Stoffet dræber 100 % af lopperne efter 48 timer og fortsætter med at virke og dræber nyindkommende lopper, før de har en chance for at formere sig. Dette bryder loppens livscyklus og mindsker miljøforurening med æg og larver. Lægemidlet har vist virkning mod flåter, herunder Dermacentor variabilis og Haemaphysalis longicornis, en ny flåt involveret i overførsel af zoonotiske sygdomme. En kortere flåtbindingsperiode hæmmer også produktionen af ​​lokale inflammatoriske mediatorer såsom IL-6 og TNF- på bidstedet.

Mide infektion behandling

Fluralantabletten til oral administration er et bekvemt alternativ til injicerbare behandlinger for sarkoptisk skabb. Én dosis fører til et 80 % fald i pruritus (kløe) vurderinger inden for to uger, med en 95 % restitutionsrate inden for fire ugers perioden. I tilfælde af øremideinfektioner forårsager kemikaliet over 90 % parasitfjernelse inden for 72 timer og en 100 % opløsningshastighed inden for 14 dage. Dette effektivitetsniveau har gjort det særligt attraktivt for hunde, der ikke kan tåle gentagen injektion.

Det er ikke bare så enkelt som at gå i butikken og få fat i et produkt; det handler om at vælge et produkt, der passer til kæledyrets sundhedsmæssige kontekst, livsstilen og risikoen for eksponering.

Vurdering af risiko for parasiteksponering

At være meget ude, især i skovklædte eller græsklædte områder, øger risikoen for flåter og lopper hos dyr. Denne højere risikogruppe omfatter jagthunde, førerhunde, eftersøgnings- og redningshunde og udendørskatte. Disse dyr har en betydelig fordel i forhold til månedlige topiske behandlinger, som kan slides af eller blive afbrudt af vask og vejrforhold, med en systemisk oral medicin, der varer 12 uger.

Rådgivning af en dyrlæge

Kæledyrsejere bør rådføre sig med en professionel dyrlæge for at identificere det korrekte produkt og dosis baseret på deres dyrs vægt og sundhedstilstand. Fluralaner-piller kommer i en række forskellige doseringsstyrker, der passer til forskellige kropsproportioner. Enhver ny systemisk medicin bør påbegyndes under hensyntagen til allerede eksisterende lever- eller nyreproblemer hos dyr. Sikkerheden af ​​fluralaner-tabletter til raske hunde og katte, når de anvendes som angivet, er stærkt understøttet af kliniske beviser fra adskillige regulatoriske markeder, herunder USA, EU og Japan.

Fluralaner tablets virker via en dobbelt receptorhæmningsmekanisme, der retter sig mod det væsentlige inden for parasitneurologi - hæmmer chloridionkanaler gennem GABA- og glutamatreceptorveje for hurtigt og konsekvent at eliminere parasitter. Det har god oral biotilgængelighed, lang virkningsvarighed og systemisk fordeling og er strukturelt forsvarligt, hvilket gør det til et godt valg til håndtering af lopper, flåter og mider hos hunde og katte. Denne tilgang giver grundlag for at træffe fornuftige købsvalg for købere, distributører og veterinære produktsourcing-teams.

Når kvalitet og overholdelse af lovgivning ikke er til forhandling, leverer Bloomtechz. Som verificeretfluralaner tabletleverandør med over 12 års erfaring i organisk syntese og farmaceutiske mellemprodukter, Bloomtechz opererer fra en GMP-certificeret produktionsfacilitet certificeret af US FDA, EU GMP, JP og CFDA. Hver batch gennemgår tre-lags kvalitetsverifikation - på fabrikken, gennem vores interne QA/QC-afdeling og via et autoriseret tredjepartsbureau. Vi understøtter OEM/ODM-tilpasning, tilbyder flere formuleringsmuligheder, herunder tabletter, injektioner, sprays og dråber, og betjener kunder i hele USA, Australien, Japan, Tyskland, Storbritannien og videre. Uanset om du har brug for et bulkprodukt af farmaceutisk kvalitet eller en tilpasset formuleringsløsning, er vores R&D-team klar til at støtte dig fra laboratorieskala til fuld fremstilling. Tag fat i dag og opdag, hvorfor 24 førende internationale virksomheder stoler på Bloomtechz som deres foretrukne partner.

Kontakt os:Sales@bloomtechz.com

1. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Effekten af ​​fluralaner mod Otodectes cynotis-angreb hos hunde og katte. Parasitter og vektorer, 7, 595.

2. Isemer, FE, Roepke, RKA, & Schaper, R. (2015). Fluralaner (Bravecto®) som en enkeltdosisbehandling mod Sarcoptes scabiei hos naturligt angrebne hunde. Parasitter og vektorer, 8, 541.

3. Walther, FM, Fisara, P., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nunn-Brooks, L. (2014). Sikkerheden af ​​fluralaner tyggetabletter, et nyt systemisk antiparasitisk lægemiddel, til hunde efter oral administration. Parasitter og vektorer, 7, 87.

4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nunn-Brooks, L. (2014). Farmakokinetik af fluralaner til hunde efter en enkelt oral eller intravenøs administration. Parasitter og vektorer, 7, 85.

5. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Den antiparasitære isoxazolin A1443 er en potent blokerer af insektligand-gatede chloridkanaler. Biokemiske og biofysiske forskningsmeddelelser, 391(1), 744-749.

6. Dryden, MW, Canfield, MS, Kobuszewski, D., Gale, B., Reif, KH, & Roepke, RKA (2015). Sammenligningshastighed for aflivning af fluralaner-tablet (Bravecto) og afoxolaner mod Ctenocephalides felis på hunde. Veterinary Parasitology, 208(1–2), 96–101.